磺胺异恶唑，又名磺胺二甲异噁唑，是一种有机化合物，化学式C11H13N3O3S，为白色至奶油色粉末，临床上主要用于治疗尿路感染流行性脊髓膜炎、菌痢、慢性胆囊炎、慢性前列腺炎、化脓性扁桃体炎等。

密度：1.411g/cm3

熔点：195°C

沸点：482.2ºC

闪点：245.4ºC

折射率：1.626

蒸汽压：1.86E-09mmHg at 25°C

摩尔折射率：67.07

摩尔体积（cm3/mol）：189.4

等张比容（90.2K）：540.6

表面张力（dyne/cm）：66.3

极化率（10-24cm3）：26.59

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：3

互变异构体数量：5

拓扑分子极性表面积：107

重原子数量：18

表面电荷：0

复杂度：374

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

磺胺异噁唑属全身应用的短效磺胺类药，其抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，通过与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快，一次给药后其有效药物浓度约可维持4～8h；且本药的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他磺胺类药高，不易形成结晶尿并有利于泌尿道感染的治疗。本药抗菌谱与磺胺嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧啶强。本药对革兰阳性和阴性菌均具抗菌活性，其中对葡萄球菌属、大肠埃希菌、志贺菌属的抗菌作用较强。

磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/mL。本药分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎患者脑脊液（CSF）中游离药物浓度可高达94mg/mL，本药也能进入乳汁和通过胎盘屏障。本药血浆蛋白结合率高，约为85%；半衰期为5～8h，重度肾功能不全时，半衰期可延长至11h。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢，代谢产物为无活性N(4)-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。

适用于治疗尿路感染（泌尿道感染）、脑膜炎球菌性脑膜炎（流行性脑膜炎）等。

1、磺胺类药过敏者。

2、新生儿及2月以下婴儿。

3、孕妇。

4、哺乳期妇女。

1、慎用

（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者；

（2）肝、肾功能损害者；

（3）血卟啉症患者。

2、交叉过敏

（1）对其他磺胺药过敏者对本药也可能过敏；

（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对本药也可能过敏。

1、胃肠道反应：较为多见。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。

2、过敏反应：较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

3、血液系统：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。

4、胆红素脑病：由于本药与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。

5、肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。

6、肾脏损害：较少出现结晶尿、血尿、管型尿。

口服给药

1、成人：首次剂量为2g，以后每次1g，每天4次。

2、儿童：首次剂量为复方菌得清片75mg/kg，以后每次37.5mg/kg，每天4次。

1、与甲氧嘧啶（TMP）合用可提高抗菌活性。

2、与醋磺己脲同用可增强醋磺己脲降血糖作用。

3、与华法林合用可增强华法林抗凝血作用。

4、与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。

5、对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。