第一代头孢菌素的特点是:①对
革兰阳性菌包括对
青霉素敏感和耐药的金葡菌的抗菌作用强于第二代和第三代,包括对
金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌抗菌活性强;对
革兰阴性菌的作用如大肠埃希菌、克雷伯菌中度敏感;对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌和肠杆菌属无效;②对金葡菌产生的β内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代,对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶不稳定,抗革兰阴性菌的作用不如第二代和第三代;③某些品种对肾脏有一定的毒性。临床上常用的品种为头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄可以口服和注射,主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金葡菌(耐甲氧西林金葡菌除外)及其他敏感的革兰阳性菌和阴性菌引起的轻度感染和部分单纯性中度感染,包括上呼吸道感染、皮肤软组织感染、气管和支气管感染、社区活动性获得性肺炎等。
对头孢类抗生素过敏者禁用,对青霉素类药物有过敏性休克史者禁用;老人、肝肾功能不全者需慎用。本类药物肾毒性高于二、三代头孢,尤其是头孢噻啶和头孢唑啉这两种药物。头孢类药物与氨基糖苷类抗生素、强利尿剂合用时,可增加肾毒性。