米非司酮
药品
米非司酮,是一种有机化合物,化学式为C29H35NO2,是一种口服堕胎药,不仅用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产,还用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。
化合物简介
基本信息
化学式:C29H35NO2
分子量:429.594
CAS号:84371-65-3
理化性质
密度:1.18g/cm3
熔点:195-198°C
沸点:628.6ºC
闪点:334ºC
折射率:1.623
外观:淡黄色结晶性粉末
溶解性:在甲醇或二氯甲烷中易溶,在乙醇或乙酸乙酯中溶解,在水中几乎不溶
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):3.8
氢键供体数量:1
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:3
互变异构体数量:21
拓扑分子极性表面积:40.5
重原子数量:32
表面电荷:0
复杂度:921
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:5
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
用途
新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。用作抗早孕药新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性。米非司酮具有抗受精卵着床,诱导月经及促进宫颈成熟的作用,其催经止孕的机理主要是通过竞争内膜(蜕膜)的孕酮受体,阻断孕酮的作用。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。
药典信息
基本信息
本品为11β-[4-(N,N-二甲氨基)-1-苯基]-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮,按干燥品计算,含C29H35NO2不得少于98.5%。
性状
本品为淡黄色结晶性粉末,无臭,无味。
本品在甲醇或二氯甲烷中易溶,在乙醇或乙酸乙酯中溶解,在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为192-196°C。
比旋度
取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+124°至+129°。
鉴别
1、取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在304nm与260nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1141图)一致。
检查
有关物质
供试品溶液:取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液2mL,置100mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水-三乙胺(75:25:0.05)为流动相,检测波长为304nm,进样体积10µL。
系统适用性要求:理论板数按米非司酮峰计算不低于2000。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸20mL溶解后,加结晶紫指示剂1滴,用高氯酸滴定液(0.1 mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL髙氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于42.96mg的C29H35NO2。
类别
抗早孕药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
米非司酮片。
药品简介
药理学
为强抗孕激素,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,对受孕动物各期妊娠均有引产效应,可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高(达95%以上)。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用。口服tmax为1〜3小时,生物利用度70%,血浆蛋白结合率98%,消除t1/2约18小时。一般口服后30小时开始有阴道流血,持续1〜16天不等。
适应症
除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外,还用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。
用法用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
可见恶心、呕吐、头晕、腹痛等。子宫痉挛所致 疼痛,可用止痛药处理。
禁忌症
有心、肝、肾脏疾病及肾上腺皮质功能不全者,长期接受皮质激素治疗、异位妊娠、出血紊乱、不顺应治疗用药者、不理解治疗作用者、卟啉症、宫内装置IUD、过敏者等均禁用。
注意事项
1、早孕有严重反应、恶心、呕吐频繁者不宜用本品,以免加重反应。
2、确诊为早孕者,停经时间不应超过49天,孕期越短,效果越好。
3、用本品和前列腺素序贯用药抗早孕时,少数妇女发生不全流产,能引起大量出血,故必须在医生监护下使用,及时进行处理。
4、服药后,一般会出现少量阴道流血,少数妇女在用前列腺素药物前发生流产,约80%妊娠期妇女在使用前列腺素类药物后6小时内排出绒毛胎囊,约10%妊娠期妇女在服药后一周内排出胎囊。
5、用药后8~15天应就诊,确定流产效果,必要时可超声检查,或测定血绒毛膜促性腺激素(HCG),如确诊为流产失败或不全流产,应作负压吸宫术终止妊娠或清理宫腔。
6、所有进行流产手术的医生或患者在使用前都应慎中考虑,因为本品可能会有些特殊的风险,如败血症等。
7、因本品必须与前列腺素序贯用药,故有前列腺素类药物禁忌证,如青光眼、哮喘、过敏体质时,不宜用米非司酮。 35岁以上妊娠期妇女、吸烟女性避免使用。
药物相互作用
不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、阿司匹林、肾上腺皮质激素并用。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
风险术语
R60:May impair fertility.
可能损伤生育力。
参考资料
米非司酮.化源网.
最新修订时间:2024-11-28 09:08
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概述
化合物简介
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