紫素(紫杉醇注射液)，卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等。

本品活性成份为紫杉醇。

化学名称： （2S，5R，7S，10R，13S）-10，20-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。

化学结构式：

分子式：C47H51NO14

分子量：853.91

辅料：无水柠檬酸、蓖麻油聚烃氧酯（35）、注射用无水乙醇。

本品为无色至淡黄色的澄明粘稠液体。

卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等。

5ml：30mg

为了预防发生过敏反应，在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg，静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在粒细胞集落刺激因子（G-CSF）支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3-1.2mg/ml溶液，静滴3小时，联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。

1.过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为I型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。

2.骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日，严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。

3.神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木、疲乏和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。

4.心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。

5.肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。

6.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎发生率分别为59%、43%和39%，一般为轻和中度。

7.肝脏毒性：为ALT、AST和AKP升高。

8.脱发：发生率为80%。

9.局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。

对蓖麻油聚烃氧酯（35）过敏者慎用。禁用于中性白细胞低于1500个/mm3者。

治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。给药期间应注意有无过敏反应及生命特征的变化。

紫杉醇在动物实验中证实影响胚胎生长，故孕妇禁用。育龄妇女，治疗期不宜怀孕。

尚无儿童用药经验。请遵医嘱。

尚无老年用药经验。请参照成人用药剂量或遵医嘱。

药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%，骨髓毒性较为严重。同时应用酮康唑影响本品的代谢。

尚无相应的解毒药。用药过量最主要的、可预测的并发症包括骨髓抑制、外周神经毒性及黏膜炎。

本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。

静脉给予紫杉醇，药一时曲线呈二室模型。本品蛋白结合率89%～98%。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%。紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。

遮光，密闭，在25℃以下保存。

硼硅玻璃管制注射剂瓶。一盒1瓶。

24个月

《中国药典》2010年版（二部）

国药准字H10980069

北京协和药厂

2006年12月05日

2010年10月01日