维生素E烟酸酯胶囊,适应症为用于高血脂症及动脉粥样硬化的防治。
成份
本品活性成份:维生素E烟酸酯
化学名称:d1-2,5,7,8-四甲基-2-(4',8',12'-三甲基十三烷基)色满醇-6-4-烟酸酯。
化学结构式:
分子式:C35H53NO3
分子量:535.81
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色至微黄色粉末或颗粒,微有特臭。
适应症
用于高血脂症及动脉粥样硬化的防治。
规格
0.1g
用法用量
口服。一次1-2粒,一日3次。
不良反应
可有颈、面部感觉温热、皮肤发红、头痛等反应,亦可出现严重皮肤潮红、瘙痒、胃肠道不适。
禁忌
活性溃疡患者,孕妇忌服。
注意事项
1.对诊断的干扰:荧光测定尿中儿茶酚胺浓度呈假阳性,尿糖班氏试剂测定呈假阳性,血尿酸测定可增高(仅在应用大剂量烟酸时发生)。
2.下列情况应慎用:(1)动脉出血;(2)糖尿病(烟酸用量大可影响糖耐量);(3) 青光眼;(4)痛风;(5)高尿酸血症;(6)肝病;(7)溃疡病(用量大可引起溃疡活动);(8)低血压。
3.给药过程中应注意检查肝功能、血糖。
4.烟酸在儿童中降血脂作用未经临床试验,2岁以下小儿胆固醇为正常发育所需,不推荐应用烟酸降低血脂。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇摄入正常膳食时,尚未发现有确切的维生素E缺乏,维生素E能部分通过胎盘,胎儿仅获得母亲血药浓度的20%-30%,故低出生体重婴儿,出生后可因贮存少而致本品缺乏。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
1. 大量氢氧化铝可使小肠上段的胆酸沉淀,降低脂溶性维生素E的吸收。
2. 避免香豆素及其衍生物与大量维生素E同用,以防止低凝血酶原血症发生。
3. 降血脂药考来烯胺和考来替泊,矿物油及硫糖铝等药物可干扰维生素E的吸收。
4. 缺铁性贫血补铁时对维生素E的需要量增加。
5. 维生素E可促进维生素A的吸收,肝内维生素A的贮存和利用增加,并降低维生素A中毒的发生;但超量时可减少维生素A的体内贮存。
6. 异烟肼可阻止烟酸与辅酶I结合,而致烟酸减少。
7. 烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻滞型抗高血压药合用,其血管扩张作用协同增强,并可产生直立性低血压。
药物过量
1.大量烟酸可导致腹泻,头晕,乏力,皮肤干燥,瘙痒,眼干燥,恶心,呕吐,胃痛等。
2.偶尔大量应用烟酸可致高血糖、高尿酸、心律失常、肝毒性反应。
药理毒理
维生素E属于抗氧化物,可结合饮食中的硒,防止膜及其他细胞结构的多价不饱和脂酸,使免受自由基损伤,保护红细胞免于溶血,保护神经与肌肉免受氧自由基损伤,维持神经、肌肉的正常发育与功能。亦可能为某些酶系统的辅助因子。
烟酸在体内转化为烟酰胺,再与核糖腺嘌呤等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶I)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(辅酶II),为脂质氨基酸、蛋白、嘌呤代谢,组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。烟酸可减低辅酶A的利用;通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影响血中胆固醇的运载。
药代动力学
维生素E有50%-80%在肠道吸收(十二指肠),吸收需要有胆盐与饮食中脂肪存在以及正常的胰腺功能,与血中β-脂蛋白结合,贮存于全身组织,尤其是在脂肪组织中,贮存量可高达供4年所需,肝内代谢,经胆汁和肾排泄。
烟酸在胃肠道吸收。口服后30-60分钟血药浓度达峰值,广泛分布到各组织。T1/2约为45分钟。肝内代谢。治疗量的烟酸仅有小量以原形及代谢物由尿排出,用量超过需要时,绝大部分经肾排出。食物中色氨酸通过肠道细菌作用转换为烟酸。烟酸有周围血管扩张作用。本品还有抑制胆固醇的合成,大剂量可降低血清胆固醇及甘油三酯浓度。
贮藏
密闭,在阴凉干燥处保存。
包装
铝塑板包装:每板12粒,每盒2板
铝塑板包装:每板12粒,每盒3板
铝塑板包装:每板12粒,每盒4板
有效期
暂定24个月
执行标准
WS-10001-(HD-0380)-2002