羟喜树碱注射液
羟喜树碱注射液
羟喜树碱注射液,抗肿瘤药,临床适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
成份
本品的活性成份:羟基喜树碱。
化学名称:(S)-4,9-二羟基-4-乙基-1H-吡喃[3',4':6,7]氮茚[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮。
化学结构式:
分子式:C20H16N2O5
分子量:364.36
辅料:氢氧化钠。
性状
本品为黄色澄明液体。
适应症
抗肿瘤药。适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。
规格
2ml:5mg。
用法用量
本品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。
原发性肝癌:
1.静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
2.肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日1次,15~30天为一个疗程。
胃癌:静脉注射,一日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10~15次为一疗程。
直肠癌:经肠系膜下动脉插管,以羟基喜树碱6~8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉注入,每日一次,15~20次为一疗程。
头颈部上皮癌:静脉注射,每日4~6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。
白血病:成人剂量为按体表面积一日6~8mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。
不良反应
1.对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。
2.对造血系统的影响:白细胞有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用。
3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。
4.其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、 本品用药期间应严格检查血象。
2、 本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。
3、 静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
羟基喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对DNA拓扑异构酶I(TOPO I)有选择性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录,本品通过抑制TOPO I的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示,羟基喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
药代动力学
动物实验表明:羟基喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。
贮藏
避光、密闭,阴凉处(不超过20℃)保存。
包装
西林瓶,1瓶/小盒。
有效期
24个月。
执行标准
YBH03542005
参考资料
最新修订时间:2022-01-21 15:28
目录
概述
成份
性状
适应症
规格
用法用量
参考资料