胸腺五肽，化学名称为N-[N-[N-[N2-L-精氨酰-L-赖氨酰]-L-α-天冬氨酰]-L-缬氨酰]-L-酪氨酸，是一种有机化合物，是由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成的多肽，分子式为C30H49N9O9 ，主要用作免疫调节药。

化学式：C30H49N9O9

分子量：679.77

CAS号：69558-55-0

密度：1.44 g/cm3

折射率：1.635

本品系由五个氨基酸组成的合成多肽，为N-[N-[N-[N2-L-精氨酰-L-赖氨酰]-L-α-天门冬氨酰]-L-缬氨酰]-L-酪氨酸，按无水、无溶剂与无醋酸物计算，含胸腺五肽（C30H49N9O9）应为97.0%~103.0%。

本品为白色或类白色粉末或疏松块状物。

本品在水中极易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯、乙醚或石油醚中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中含20mg的溶液，依法测定（通则0621），以无水、无溶 剂与无醋酸物计算，比旋度为-14.0°至-22.0°。

1、取本品1mg，加水1mL溶解后，加双缩脲试液（取硫酸铜0.15g，加酒石酸钾钠0.6g，加水50mL，搅拌下加 入10%氢氧化钠溶液30mL，加水至100mL，即得）1mL，即显蓝紫色或紫红色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

氨基酸比值

取本品适量，加盐酸溶液（1→2）于110°C水解24小时后，照适宜的氨基酸分析方法测定。以精氨酸、门冬氨酸、赖氨酸、酪氨酸、缬氨酸的摩尔数总和除以5作为1，计算各氨基酸的相对比值，精氨酸、门冬氨酸、赖氨酸、酪氨酸、缬氨酸均应为0.8~1.2。

碱度

取本品适量，加水5mL使溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为7.0~9.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品5mg，加水5mL溶解后，依法检查（通则0901第一法和通则0902第一法），溶液应澄清无色。

醋酸

取本品适量，精密称定，加稀释液[流动相A（通则0872）-甲醇（95:5）]溶解并定量稀释制成每1mL中含10mg的的溶液，作为供试品溶液。照合成多肤中的醋酸测定法（通则0872）测定，含醋酸不得过0.5%。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含5mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（pH7.0）-甲醇（90:10）为流动相，检测波长为275nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按胸腺五肽峰计算不低于1200。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2.5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

内标溶液：取正丙醇适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。

供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加入内标溶液1mL使溶解，密封。

对照品贮备液：分别精密称取甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、 二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺适量，置100mL量瓶中，加10mL二甲亚砜使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液：精密量取对照品贮备液1mL，置10mL量瓶中，用内标溶液稀释至刻度，摇匀（每1mL分别含甲醇300µg、乙醇500µg、乙醚500µg、乙腈41µg、二氯甲烷60µg、四氢呋喃72µg、吡啶20µg、N,N-二甲基甲酰胺88µg），精密量取1mL，置20mL顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，0.32mm×30m，起始温度为40℃，维持4分钟，以每分钟10℃的速率升温至140°C，维持1分钟，再以每分钟20℃的速率升温至220℃，维持3分钟，检测器温度为250℃，进样口温度为230℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，按甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺的顺序出峰，各峰间的分离度均应符合要求。

测定法：分别取供试品溶液和对照品溶液顶空进样，记录色谱图。

限度：按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙醚、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、N,N-二甲基甲酰胺的残留量均应符合规定。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法）测定，含水分不得过5.0%。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液。

对照品溶液

取胸腺五肽对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含0.5mg的溶液。

色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

免疫调节药。

密封，在凉暗处保存。

1、胸腺五肽注射液。

2、注射用胸腺五肽。

TP是从小牛胸腺提取的一种多肽，发现两种相似的类型：胸腺生成素-Ⅰ（TP-Ⅰ）和胸腺生成素-Ⅱ（TP-Ⅱ）。TP-Ⅱ为49肽，由13种氨基酸组成。TP-Ⅰ和TP-Ⅱ的结构差异是TP-Ⅱ肽链上丝1和苏43改变为TP-Ⅰ的甘1和组43。精32-酪36的五肽在体内外均显示出TP-Ⅱ的T细胞分化活性。49个氨基酸中5个有生理活性，现已人工合成精赖天胺缬酪5肽，即胸腺喷丁（timopentin），并用于临床。

另外，从牛脾中分离的脾脏素（splenin）与TP-Ⅱ相似，所以称为TP-Ⅲ。人工合成的TP-Ⅱ的5肽暂称为胸腺合成素（TPe），合成的TP-Ⅲ的5肽暂称为脾脏合成素（SPe）。TP-Ⅱ和TPe作用于神经肌肉传递，诱导T细胞前体细胞的体外分化，同时抑制B细胞的分化。TP-Ⅲ和SPe则可诱导T、B细胞前体细胞的分化。泛激素（Ubiquitin）由74个氨基酸残基组成，可诱导T细胞、B细胞分化，广泛存在于动物组织（含胸腺）和植物、菌类细胞中，与免疫功能有关。

胸腺五肽的作用之一是诱导T细胞分化。它可选择性地诱导Thy-1-的前胸腺细胞转化为Thy-1+的T细胞。其T细胞分化作用由胞内cAMP水平升高介导。胸腺五肽的另一基本作用是对成熟外周血T细胞的特异受体结合，使胞内cAMP水平上升，从而诱发一系列胞内反应，这也是它免疫调节功能的基础。在正常机体状态下胸腺五肽显现免疫刺激作用，能显著增高脾淋巴细胞的E玫瑰花结形成率及转化率，对免疫应答的初次或再次反应的不同阶段都有增强作用，能增多IgM类型和IgG或IgA类型的抗体形成细胞。胸腺五肽还可增强巨噬细胞的吞噬功能，增加多形核嗜中性白细胞的酶和吞噬功能，升高循环抗体含量，增强红细胞免疫功能。胸腺五肽能活化CD4和CD8阳性细胞，使专一的Tc细胞寿命维持更长时间，同时也可活化Th细胞，诱导Ts细胞的功能。胸腺五肽的抗感染力和治疗作用与它增进TC细胞活性相关。在抗感染免疫中适量胸腺五肽可明显增加干扰素的产生。诱导和促进T细胞分化成熟，调节T淋巴细胞亚群比例使CD4/CD8趋于正常，增强巨噬细胞吞噬功能，增强红细胞免疫功能，提高自然杀伤细胞的活力，提高白介素-2的产生水平与受体表达水平，增强外周血单核细胞γ-干扰素的产生，增强血清中SOD活性。

可用于恶性肿瘤病人经放化疗后，免疫功能损伤者、乙型肝炎的治疗，重大外科手术及严重感染，自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎，红斑狼疮，Ⅱ型糖尿病、更年期综合征，年老体衰免疫功能低下者。

1、用于18岁以上的慢性乙型肝炎患者。

2、各种原发性或继发性T细胞缺陷病（如儿童先天性免疫缺陷病）。

3、某些自身免疫性疾病（如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮）。

4、各种细胞免疫功能低下的疾病。

5、肿瘤的辅助治疗。

1、皮下注射

（1）原发性免疫缺陷：开始时一日0.5～1mg/kg，连续2周；维持量为一次0.5～1mg/kg，一周2～3次。

（2）继发性免疫缺陷：一次50mg，每周3次，连续3～6周。

2、肌肉注射

（1）原发性免疫缺陷：开始时一日0.5～1mg/kg，连续2周；维持量为一次0.5～1mg/kg，一周2～3次。

（2）改善恶性肿瘤患者的免疫功能低下：与放疗、化疗同时使用，一日1次，一次1mg/kg，28日为一疗程。

1、对本品有过敏反应者或器官移植者禁用。

2、已使用免疫抑制治疗的患者（如器官移植者）禁用。

1、耐受良好，个别可见恶心、发热、头晕、胸闷、无力等不良反应，少数患者偶有嗜睡感。

2、慢性乙型肝炎患者使用时可能ALT水平短暂上升，如无肝衰竭预兆出现，仍可继续使用本品。

1、本品通过增强患者的免疫功能而发挥治疗作用，故对正在接受免疫抑制治疗的患者(例如器官移植受者)不应使用本品，除非治疗带来的裨益明显大于危险性。

2、治疗期间应定期检查肝功能。

3、目前尚不知道本药是否对胚胎有伤害，或是否影响生育能力。故本药只能在十分必要时才给孕妇使用。目前尽管未证实本品经人乳排出，但用于哺乳期妇女仍应特别慎重。

4、在18岁以下患者，本药的安全性和有效性尚未确立。

5、目前尚无任何关于人体过量（治疗或意外）的报道。动物毒性实验显示在10mg/kg剂量以下（目前研究所用最大量）没有任何副反应发生。

动物生育研究显示，在对照组及本药治疗组，其胚胎异常影响无任何差异。目前尚不知道本药是否对胚胎有伤害，或是否影响生育能力。故本药只能在十分必要时才给予孕妇使用。目前尽管未证实本品经人乳排出，但用于哺乳期应特别慎重。

1、本品与许多常用药物合并使用，其中包括干扰素、消炎药、抗生素、激素、镇痛药、降压药、利尿药、治疗心血管疾病的药物、中枢神经系统药物、避孕药，没有任何干扰现象出现。

2、本品与干扰素合用，对于改善免疫机能有协同作用。