脂溶性药物是指不溶于水而溶于脂肪及四氯化碳、甘油、油脂等有机溶剂的药物。许多药物都是脂溶性物质，不能在水、血液或其它体液中溶解。

脂溶性药物是指不溶于水而溶于脂肪及四氯化碳、甘油、油脂等有机溶剂的药物，可与细胞膜的磷脂双分子层相互融合，易于吸收，如硝酸甘油可以直接舌下含服。与水溶性药物相比，脂溶性药物更易通过肝脏代谢，代谢产物经肾排出。

研究表明，人体对多数脂溶性药物以早晨服用较傍晚服用吸收快。因此服用这些药物，尤其是一天服用一次时，尽量选在晚上给药。例如硝酸异山梨醇酯早晨给药其达峰时间显著短于傍晚给药。但一般药物并不要求速效，因为吸收快则代谢相应会快，药物很难在体内达到峰浓度，故对于脂溶性药物选择选择晚上服用。

药物通过溶于脂质膜而被动扩散。是脂溶性药物转运最常见、最重要的形式。脂溶扩散的速度主要决定于膜两侧的药物浓度梯度以及脂溶性。脂溶性越大、浓度梯度越高，扩散就越快。

1.血脑屏障

一般来说，高脂溶性药物容易通过生物膜进入血脑屏障，脂溶性越高越容易透过血脑屏障，对中枢影响越大。

2.胎盘屏障

胎盘屏障能阻止水溶性或解离型药物进入胎儿体内，但脂溶性较高的药物能通过胎盘屏障。有些通过胎盘的药物对胎儿有毒性甚至致畸。

脂溶性药物容易被皮肤吸收，其原因是皮肤最上面是由死细胞构成的角质层，角质层能有效地防止细菌、有害化学物质的侵入。在角质层的表面，还有一层由深层细胞分泌的脂肪酸、氨基酸及其它物质构成的薄膜。所以皮肤具有不透水性，它既可以防止水分浸透，也可以防止体内水分的流失。而脂溶性物质可以透过这层薄膜，然后通过角质细胞之间的间歇渗透到皮肤内部。水溶性物质主要通过毛囊、皮脂腺、汁腺等空隙较大的地方渗透，由于皮肤的表面面积远远大于其腺体等辅助器官的面积，因此皮肤对于脂溶性药物的吸收更好。

1.脂溶性维生素

脂溶性维生素是指不溶于水而溶于脂肪及有机溶剂的维生素，脂溶性维生素包括维生素 A（视黄醇，抗干眼病维生素）、维生素D（钙化醇，抗佝偻病维生素）、维生素E（生育酚，抗不育维生素）、维生素K（凝血维生素）。脂溶性维生素可在体内大量贮存，主要贮存于肝脏部位，因此摄入过量会引起中毒。

2.喹诺酮类

又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。此类药物此类药物多为脂溶性药物、容易透过细胞膜、且与血浆蛋白结合率低，对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病，以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。3.四环素类广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。