脑蛋白水解物是一种大脑所特有的肽能神经营养药物。能以多种方式作用于中枢神经,调节和改善神经元的代谢,促进突触的形成,诱导神经元的分化,并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。
基本信息
中文名称:脑蛋白水解物
中文别名:元活苏;赛若素;脑复素;丽珠赛乐;脑组织注射液;脑酶水解片;脑多肽;施普善;氨基酸/低分子肽;奥利达;毕奥星;必瑞克;脑活素;活血素
英文名称:Cerebrolysin
英文别名:CerebroteinHydrolysate;Cerebrolysintides;AminoAcid/LOW-molecular Pep
药物说明
分类
神经系统药物>神经细胞活化剂及营养药物 >神经营养药
剂型
1.针剂:每支1ml、5ml、10ml;
2.片剂:每片162mg。
药理作用
1.脑蛋白水解物是由动物脑组织蛋白通过酶水解获得的多种氨基酸和低分子肽混合物的水溶液。脑蛋白水解物1mL相当于脑蛋白中的含氮物质1g。脑蛋白水解物是脑功能改善剂。50%~80%的游离氨基酸可通过血-脑脊液屏障进入脑神经细胞,分子量在1万以下的小分子肽也可透过血-脑脊液屏障并影响呼吸链。脑蛋白水解物具有抗缺氧作用,可改善脑细胞缺氧症状,增强脑对缺氧的耐受性。还能促进神经细胞的蛋白质合成,使已损伤但未变性的神经细胞恢复功能。同时可加速葡萄糖通过血-脑脊液屏障的运转速度,改善脑能量供应,增加腺苷酸环化酶的活性,催化其他激素系统,改善记忆功能。脑蛋白水解物中氨基酸的比例恒定,同正常脑组织相似。但应用与脑蛋白水解物成分相似的合成氨基酸混合物,却未发现与脑蛋白水解物有相似作用。
2.药理作用:脑蛋白水解物通过血脑屏障,能促进脑细胞蛋白质合成,并影响呼吸链,增强抗缺氧能力,改善脑内能量代谢,激活腺苷酸环化酶和催化其他激素系统;提供神经递质、肽类激素及辅酶的前体。
3.作用与用途:脑蛋白水解物是无蛋白质的特异性氨基酸混合物的水溶液。内含游离氨基酸及低分子肽,包括各种必需氨基酸(异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、色氨酸、缬氨酸)及非必需氨基酸(丙氨酸、精氨酸、门冬氨酸、胱氨酸、谷氨酸、甘氨酸、脯氨酸、酪氨酸),此外还有谷酰胺、门冬酰胺、鸟氨酸、西瓜氨酸、γ-氨基丁酸和γ-氨基β-羟丁酸等。
药代动力学
注射后可很快分布于各组织中,能被人体代谢、同化、利用,剩余成分由肾脏排出体外。50%~80%的游离氨基酸可通过血-脑脊液屏障进入脑神经细胞,氨基酸在脑内的代谢很快,其半衰期为几秒钟至几小时。
适应症
1.用于原发性痴呆(如绝经与阿尔茨海默病综合综合征)、血管性痴呆(如多发梗死性痴呆)和混合性痴呆。
2.曾用于器质性脑性精神综合征、脑外伤和颅脑手术后的脑功能障碍、大脑发育不全、记忆力减退等。
禁忌症
1.对脑蛋白水解物过敏者;
2.妊娠头三个月及哺乳妇女;
3.癫痫大发作及癫痫持续状态;
4.严重肾功能障碍。
注意事项
注射剂不能与平衡氨基酸注射剂在同一瓶中输注。
不良反应
1.注射过快可有中度灼热感。
2.偶可引起过敏反应,表现为寒战、低热、有时可见胸闷不适、头痛、气促、呕吐及便意。
3.偶可诱发癫痫发作,使血尿素氮升高。
用法用量
1.静滴:10~30ml溶于生理盐水250ml,以60~120min缓慢滴注。每疗程注射10~20次。开始每日注射,随后每周2~3次;或每日静滴,连续8~10日。根据病情考虑疗程及给药次数。
2.静脉注射:每次10ml;
3.皮下注射:每次2ml;
4.肌肉注射每次5ml。
专家点评
脑蛋白水解物约50%~80%游离氨基酸可通过血-脑脊液屏障,直接进入脑神经细胞中,并具有抗缺氧的保护功能, 能激活腺苷酸环化酶,催化激素系统,改善记忆。使紊乱的葡萄糖代谢转为正常、改善脑内能量代谢。改善学习及记忆,提高应变能力,并对抑郁症有辅助治疗效果。曾用于器质性脑性精神综合征、记忆障碍、神经衰弱、轻度婴儿大脑发育不全、脑震荡或脑挫伤后遗症、脑卒中、颅脑手术、脑膜炎及严重脑感染和休克症状等。
药物相互作用
脑蛋白水解物与胞磷胆碱、复方丹参、维生素B12等联用具有协同作用,可提高疗效。
片剂
功能主治
本品用于改善失眠、头痛、记忆力下降、头晕及烦躁等症状,可促进脑外伤后遗症、脑血管疾病后遗症、脑炎后遗症、急性脑梗塞和急性脑外伤康复。
用法用量
口服,一日3次,成人一次1~2片,儿童酌减或遵医嘱。
剂型
片剂
不良反应
尚未发现有关不良反应报道。
禁忌
1. 严重肾功能不良者禁用。
2. 孕妇、哺乳期妇女禁用。
3. 对本品过敏者禁用。
注意事项
1. 过敏体质者慎用。
2. 当药品性状发生改变时禁止使用。
成份
本品主要成份脑蛋白水解物。
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显棕黄色。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇、哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童服用本品应酌减或遵医嘱,其他尚不明确。
老年用药
老年患者是本品应用的主要对象,但安全性尚未有确切报道,临床使用中应严密观察,并适当减量或遵医嘱。
药物相互作用
1. 与抗抑郁药同时服用时,建议减少后者剂量。
2. 同时服用单胺氧化酶抑制剂,药效有相加作用。
药理作用
本品为一种大脑所特有的肽能神经营养药物。能以多种方式作用于中枢神经,调节和改善神经元的代谢,促进突触的形成,诱导神经元的分化,并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。本品可通过血脑屏障,促进脑内蛋白质的合成,影响呼吸链,具有抗缺氧的保护能力,改善脑内能量代谢。激活腺苷酸环化酶和催化其他激素系统。提供神经递质、肽类激素及辅酶前体。