脱保护
标记产物的合成方法
脱保护,标记产物的合成方法。
方法之一
一种18F-标记产物的合成方法,其包括用包含弱酸的脱保护剂对被保护的18F-标记化合物进行脱保护,并且其中通过加入中和剂对脱保护产物进行中和与缓冲。脱保护产物被缓冲至适于进行随后的高压灭菌以及配制为可注射放射性药物的pH范围。
其它
羟基的保护与脱保护
氯甲酸-1-氯乙酯是一种高效温和的脱苄基保护基团试剂,尤其对含有易被还原官能团的化合物,采用该试剂不会影响分子中的其它官能团;还应用于脱去三级胺上的烷基,所得氨基甲酸酯在甲醇中加热,即可脱去甲酸酯基得到高收率的仲胺。
脱N上的苄基,在氢化条件不行时可以用氯甲酸-1-氯乙酯,在甲苯里100-120度,回流,最后在加甲醇在回流一个小时,即可,收率很好,没有用酸碱,条件温和。
最常用的是二异丙基乙胺做碱。脱除该保护基常在酸性条件下。甲磺酰基保护也比较常见,不过Ms不太稳定,最好用Ts保护。
硅基保护是很常见的一组反应,可以选择稳定性有区别的硅基,如TES,TBDMS,TIPS,TBDPS等,这样可以实现选择性脱保护。另外,硅基可以在F-存在下脱除,这又提供了一种不影响其他保护基团的选择性脱保护。
总之,羟基的保护各种各样,关键是做好选择性的保护和脱保护。
参考资料
最新修订时间:2024-01-19 08:54
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概述
方法之一
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