舒必利，是一种典型抗精神病药物，是主要用于治疗精神病与精神分裂症和抑郁症相关疾病的苯甲酰胺类药物。呈白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，在乙醇或丙醇中微溶、在氯仿中极微溶解、在水中几乎不溶，在氢氧化钠溶液中极易溶解。
化合物简介
基本信息
中文名称：舒必利
中文别名： (±)-止呕灵;
英文名称：sulpiride
英文别名：Sulpiride；(±)-Sulpiride;
CAS号：15676-16-1
MDL号：MFCD00055061
EINECS号：239-753-7
RTECS号：BZ3400000
PubChem号：24277933
分子式：C15H23N3O4S
结构式：
分子量：341.42600
精确质量：341.14100
PSA：110.11000
LogP：2.66660
物化性质
外观与性状：白色结晶粉末
密度：1.236g/cm3
熔点：180 - 185ºC
稳定性：Stable at normal temperatures and pressures.
储存条件：2-8ºC
安全信息
海关编码：2935009090
危险类别码：R36/37/38
安全说明：S26; S36
毒理学数据
半数致死量（小鼠，经口）2250mg/kg。
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积110
7.重原子数量:23
8.表面电荷:0
9.复杂度:505
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
用途
生化研究。医药（抗精神病和止吐）
药典标准
来源（名称）、含量（效价）
本品为N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按干燥品计算，含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠溶液中极易溶解。
熔点
本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为177～180℃。
鉴别
（1）取本品约0.5g，加氢氧化钠溶液（3→10）3ml，加热，产生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
（2）取本品约0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀释至100ml，取5ml，用水稀释成50ml，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在291nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》510图）一致。
检查
碱度
取本品的饱和水溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为8.0～10.0。
有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸二氢钾缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，辛烷磺酸钠1g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.3）－乙腈－甲醇（80：10：10）为流动相，检测波长为240nm，理论板数按舒必利峰计算不低于1000。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使舒必利色谱峰的峰高约为满量程的30%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸20ml，使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于34.14mg的C15H23N3O4S。
药理学
舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。
药代动力学
口服舒必利后缓慢从胃肠道吸收，迅速分布于各组织中。1～3h达血药峰值，t1/2为8～9h。随尿排出的主要是原药。其蛋白结合率低于40%，可进入乳汁，进入CSF者很少。
适应症
1.用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者。
2.用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎。为中枢性止吐药，有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍，皮下注射时强142倍；比甲氧氯普胺强5倍。
3.脑外伤后眩晕、偏头痛。
禁忌证
1.孕妇、幼儿、哺乳者和嗜铬细胞瘤者禁用。
2.帕金森患者禁用。
用法用量
1.治疗精神病：开始口服每天200mg，2～3次分服，以后每隔两天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌内注射开始每天200mg，2～3次分注，以后可增至每天600mg。也可输注每天300mg，加入5%葡萄糖注射剂中，缓慢输注，以后可增至每天600mg。对拒药者或治疗开始1～2周内可用注射给药，以后改为口服。
2.用于止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。
3.用于消化性溃疡：每天100～300mg，3～4次分服。
4.用于偏头痛：每天100～200mg，分次服。
不良反应
注意事项
1.（1）高血压患者；（2）严重心血管疾病，低血压患者；（3）肝肾功能不全者；（4）孕妇；（5）轻度躁狂者；（6）癫痫患者；（7）甲状腺功能亢进者；（8）肺部疾病患者；（9）尿潴留者；（10）对其他苯甲酰胺类抗精神病药过敏者。
2.药物对儿童的影响：对新生儿的安全性尚不确定。
3.药物对老人的影响：老年人服用舒必利，发生不良反应的危险性增加。
4.药物对妊娠的影响：对孕妇的安全性尚未确定。
5.药物对哺乳的影响：尚不明确。
6.用药前后及用药时应当检查或监测：应定期检查肝肾功能和血象。
7.用药期间不能从事驾驶、机械操作等有危险的活动。
8.可与食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。
9.治疗精神分裂症时，一般以口服为主，对拒药者或在治疗开始1～2周内可注射给药，以后应改为口服。
10.镇静与锥体外系症状可通过减少剂量或合用抗帕金森药来减轻。
11.用药期间若出现皮疹、瘙痒等过敏反应时，应停药。
12.舒必利可掩盖肿瘤、肠梗阻及药物中毒等导致的呕吐症状，应注意。
13.不要突然停药，否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心跳加快、失眠、震颤或病情恶化。应逐渐减量。
孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇慎用，使用时应减低剂量。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
儿童用药：
6岁以上儿童按成人剂量换算，应小剂量开始，缓慢增加剂量。
老年用药：
老年患者应从小剂量开始，缓慢增加剂量。
药物相互作用
①与中枢神经系统抑制药或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡。②与曲马多、佐替平合用，可增加致癫痫发作的风险。③锂剂可加重本品的不良反应，并降低药效。④用硫糖铝时，本品的生物利用度降低40%。抗酸药和止泻药可降低本品的吸收率，两者同用时应间隔至少1小时。
舒必利中毒
舒必利（硫苯酰胺，舒宁，止吐灵，消呕宁）为苯酰胺类抗精神病药。有精神安定作用和情感赋活作用，有强的止吐作用，比氯丙嗪强100倍。并具有较强的抗木僵、退缩、幻觉、妄想、精神错乱作用及一定抗抑郁作用。而无镇静催眠作用。本品口服吸收良好，血浆蛋白结合率< 40%，半衰期6～9h。用于治疗精神分裂症有幻觉、抑郁症、左旋多巴引或复方左旋多巴引起的幻觉等精神症状、抽动-秽语综合征。剂量由25mg/次，2～3/d，渐增加到最适剂量，很少产生锥体外系反应。
临床表现
1.用药早期出现兴奋、睡眠障碍、口渴，偶见胃肠道反应。
2.大剂量应用可导致锥体外系反应，出现月经失调、泌乳、男性乳房发育、阳痿等内分泌紊乱。剂量增加过快，可有一过性心电图改变，高血压或体位性低血压，以及胸闷，脉搏加快。
3.可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。
诊断
舒必利中毒的诊断要点为：
1.有服用或误服舒必利史，出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
治疗
舒必利中毒的治疗要点为：
1.口服过量，应立即予催吐、洗胃和吞服药用炭。
2.本药口服过量，无特效解毒药，以对症支持治疗为主，如处理高血压或低血压、锥体外系反应等。
3.发生过敏反应时，应立即停药，予以抗过敏治疗。
专家点评
有较强的抗精神病作用。抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用，用药后不影响人的正常活动。另外有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强160倍。