苄丝肼
苄丝肼
苄丝肼为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。口服后吸收快,血浆蛋白结合率58%。通常以苄丝肼:L-多巴为1:4的比例配制成复方制剂使用,商品名为复方苄丝肼胶囊(多巴丝肼,美多巴)。
基本信息
中文名称:苄丝肼
中文别名:羟苄丝肼;色拉肼;丝氯酰肼;苄丝拉肼;马多巴;羟苯丝肼;三羟苄酰肼;美道普-125
英文名称:Benserazide
英文别名:bensarazide;Ro 4-4602;Benseraszide;Serazide;2-amino-3-hydroxy-N'-[(2,3,4-trihydroxyphenyl)methyl]propanehydrazide;Benserazidum;DL-Seryltrihydroxybenzylhydrazine;Benserazida
CAS号:322-35-0
分子式:C10H15N3O5
分子量:257.24300
精确质量:257.10100
PSA:148.07000
物化性质
密度:1.541 g/cm3
沸点:574.2ºC at 760 mmHg
闪点:301ºC
折射率:1.678
化学性质:米黄色或白色结晶状粉末;溶于水;mp146-148℃。
苄丝肼相关药品说明书信息
药理作用
本品为外周多巴脱羧酶抑制剂。药理作用与卡比多巴类似,不易透过血-脑脊液屏障。
药动学
口服吸收迅速,吸收率约58%,与左旋多巴合用吸收稍增加。不易透过血-脑脊液屏障。以代谢物随尿排出,12h可排出90%。
药物相应作用
1.禁与单胺氧化酶抑制药、麻黄碱等合用。2.利舍平、α-甲基多巴可拮抗本品的作用。
剂型与规格
1.胶囊:(1)苄丝肼25mg左旋多巴100mg (2)苄丝肼50mg左旋多巴200mg
2.复方苄丝肼胶囊(美多巴,Medopa):每粒胶囊125mg(含苄丝肼25mg及左旋多巴100mg)。
适应症
用于帕金森病和帕金森综合征的治疗。
禁忌症
1.骨骼发育不全、胃溃疡、精神障碍、恶性黑色素瘤者禁用。2.25岁以下及妊娠妇女禁用。严重心血管病、器质性脑病、精神病患者禁用。
注意事项
骨质疏松者及老人、儿童、哺乳妇女慎用。
不良反应
本品单用时不良反应很少,同卡比多巴。对动物实验证明对骨骼发育有损害。
用法用量
多与左旋多巴合用。开始时1次苄丝肼25mg及左旋多巴100mg,每天3次;然后每2~3天增加剂量,苄丝肼每天增加25mg,左旋多巴每天增加100mg,至每天剂量苄丝肼达250mg及左旋多巴达1000mg为止。
点评
本品与卡比多巴一样,均为多巴脱羧酶抑制剂,与左旋多巴联合应用治疗震颤麻痹,可减少左旋多巴的用量,增强其疗效并减少其外周不良反应。
参考资料
苄丝肼.摩贝化学.
苄丝肼.Chemical Book.
苄丝肼.医学全在线.
最新修订时间:2022-01-21 15:32
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