苄氟噻嗪，是一种有机化合物，化学式为C15H14F3N3O4S2，主要用作利尿药。
化合物简介
基本信息
化学式：C15H14F3N3O4S2
分子量：421.415
CAS号：73-48-3
理化性质
密度：1.528g/cm3
熔点：205-207ºC
沸点：602.1ºC
闪点：317.9ºC
折射率：1.584
外观：白色固体
药典信息
基本信息
本品为3-苄基-6-三氟甲基-7-磺酰氨基-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物，按干燥品计算，含C15H14F3N3O4S2应为98.0%～102.0%。
性状
本品为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭。
本品在丙酮中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水或三氯甲烷中不溶，在碱性溶液中溶解。
鉴别
1、取本品约20mg，置小试管中，用直火缓缓加热至炭化，即发生二氧化硫的刺激性特臭。
2、取本品，加0.01mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释制成每1mL中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在274nm与329nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集173图）一致。
4、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。
检查
芳香第一胺
照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液：取本品80mg，精密称定，置100mL量瓶中，加丙酮溶解并稀释至刻度，摇匀。
测定法：精密量取1mL，加1mol/L盐酸溶液9.0mL，立即加4%亚硝酸钠溶液0.10mL，摇匀，放置1分钟，加10%氨基磺酸铵溶液0.20mL，摇匀，放置3分钟，加2%二盐酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.80mL，摇匀，放置2分钟（以上操作均在20℃进行），在518nm的波长处测定吸光度。
限度：吸光度不得大于0.11。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺40mL溶解后，加偶氮紫指示液3滴，在氮气流中，用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于21.07mg的C15H14F3N3O4S2。
类别
利尿药。
贮藏
密封保存。
制剂
苄氟噻嗪片。
药品简介
药效学
1、对水、电解质排泄的影响。
（1）利尿作用， 尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换，K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。
（2）降压作用。除利尿排钠作用外，可能还有肾外作用机制参与降压，可能是增加胃肠道对Na+的排泄。
2、对肾血流动学和肾小球滤过功能的影响。 由于肾小管对水、Na+重吸收减少，肾小管内力升高，以及流经远曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通过管-球反射，使肾内肾素、血管紧张素分泌增加，引起肾血管收缩，肾血流量下降，肾小球入球和出球小动脉收缩，肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降，以及对享氏袢无作用，是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
药代动力学
口服吸收迅速完全，血浆蛋白结合率高达94%，口服1～2小时起作用，达峰时间6～12小时，作用持续时间18小时以上，半衰期为8.5小时。绝大部分由肾脏排泄（30%为原形），少量由胆汁排泄。
适应症
1、水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。
2、原发性高血压可单独或与其他降压药联合作用。
3、中枢性或肾性尿崩症。
4、肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。
5、用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水以及高血压病。
用法用量
1、成人常用量口服
（1）治疗水肿性疾病或尿崩症，开始每次2.5-10mg，每日1-2次，或隔日服用，或每周连续服用3-5日。维持阶段则2.5-5mg，每日1次，或隔日1次，或每周连续服用3-5日。
（2）治疗高血压，开始每日2.5-20mg，单次或分两次服，并酌情调整剂量。
2．小儿常用量口服
（1）治疗水肿性疾病或尿崩症，开始每日按体重0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2，单次或分两次服用。维持阶段，每日0.06-0.1mg/kg或1.5-3mg/m2。
（2）治疗高血压，每日0.05-0.4mg/kg或1.5-12mg/m2，分1-2次服用，并酌情调整剂量。
禁用慎用
1、交叉过敏：与磺胺类药物、呋塞米、 布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏。
2、能通过胎盘屏障，动物实验发现几倍于人的剂量对胎仔尚未产生不良作用。本类药物对妊娠高血压综合征无预防作用，故孕妇使用应慎重。
3、动物实验显示本类药能经乳汁分泌，哺乳期妇女不宜服用。
4、小儿用药无特殊注意事项，但慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。
5、老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
6、下列情况慎用：
（1）无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加；
（2）糖尿病；
（3）高尿酸血症或有痛风病史者；
（4）严重肝功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；
（5）高钙血症；
（6）低钠血症；
（7）红斑狼疮，可加重病情或诱发活动；
（8）胰腺炎；
（9）交感神经切除者（降压作用加强）；
（10）有黄疸的婴儿。
给药说明
1、应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。
2、每日用药一次时，应在早晨用药，以免夜间排尿次数增多。间歇用药（非每日用药）能减少电解质紊乱发生的机会。
3、有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。
4、随访检查：①血电解质；②血糖；③血尿酸；④血肌酐，尿素氮；⑤血压。
不良反应
大多数不良反应与剂量和疗程有关。
1、水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻噻类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心律失常等异位心律。低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒，噻噻类特别是氢氯噻噻常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球滤过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
2、高糖血症。噻噻类利尿药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。
3、高尿糖血症。干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。
4、过敏反应如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。
5、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。
6、其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等但较罕见。
药物相互作用
1、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本类药物的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。
2、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本类药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。
3、与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。
4、考来烯胺（消胆胺）能减少胃肠道对本类药物的吸收，故应在口服考采烯胺1小时前或4小时后服用本类药。
5、与多巴胺合用，利尿作用加强。
6、与降压药合用时，利尿降压作用均加强。
7、与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。
8、使抗凝药作用减弱，主要是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。
9、降低降糖药的作用。
10、洋地黄类药物、胺碘酮等与本类药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。
11、与锂制剂合用，因本类药物可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。
12、乌洛托品与本类药合用，转化为甲醛受抑制，疗效下降。
13、增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
14、与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。