苯丙哌林化学名为1-[1-甲基-2-(2-苄基苯氧基)乙基]哌啶,临床上使用其磷酸盐或双羟萘酸盐治疗急性支气管炎及各种原因引起的咳嗽,是一种兼具中枢和外周作用的非成瘾性强镇咳药,被长期广泛应用于临床。
化合物简介
基本信息
中文名称:苯丙哌林
中文别名:咳快好
英文名称:BENPROPERINE
英文别名:1-O-Benzylphenoxy-2-piperidinopropan; pirexyl; Benproperin;
CAS号:2156-27-6
分子式:C21H27NO
结构式:
分子量:309.44500
精确质量:309.20900
PSA:12.47000
LogP:4.46850
分析方法
物化性质
密度:1.04g/cm3
沸点:433 ℃ at 760mmHg
闪点:126.8 ℃
安全信息
海关编码:2933399090
用途
非麻醉性强效镇咳药,主要用于刺激性干咳和各种原因引起的咳嗽。
药理作用
苯丙哌林为非麻醉性强效镇咳药,奏效迅速。动物实验证明,苯丙哌林镇咳效力比可待因强2~4倍,通过阻断来自肺、胸膜牵张感受器传入的感觉神经冲动,兼有支气管平滑肌解痉作用。苯丙哌林对咳嗽中枢有一定抑制作用,但不抑制呼吸。对平滑肌的作用与罂粟碱类似,临床上不引起胆道及十二指肠痉挛或收缩,不引起便秘,尚未发现成瘾性。
药动学
苯丙哌林口服易吸收,口服后15~20min内产生作用,可持续4~7h。
适应症
用于刺激性干咳及其他原因如急性鼻咽炎(感冒)、急慢性支气管炎、肺结核、上呼吸道炎症(咽炎、鼻炎)等引起的咳嗽。 国外报道,本品的镇咳疗效优于磷酸可待因,尚有祛痰作用。
用法用量
1.成人:每次20~40mg,每天3次。
2.儿童:每次20mg,每天2~4次。
不良反应
偶见有口干、口渴、发困、乏力、头晕,胃部烧灼感、食欲缺乏、腹部不适、药疹等反应。
注意事项
(1)幽门、十二指肠及肠管闭塞的患者、下部尿路闭塞的患者、青光眼患者、严重的心脏病患者及对本品过敏者禁用。服药期间若出现皮疹,应停药。
(2)本品仅具镇咳作用,如用药一周症状无好转应咨询医师。
(3)本药可引起眼调节障碍、困倦及眩晕。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性的机械操作。
(4)孕妇、哺乳期妇女及小儿未进行安全性评价,最好不要给药。高龄者肝、肾功能多低下,为安全起见,应以10mg/日开始。
(5)本品对口腔粘膜有麻醉作用,故应整片吞服,切勿嚼碎,以免引起口腔麻木。
给药说明
本品粉末对口腔可引起麻木感,服用片剂时勿嚼碎。
剂型与规格
糖衣片:每片含磷酸苯丙哌林20mg。
专家点评
苯丙哌林对刺激性干咳的疗效优于可待因,同时尚有祛痰作用。一项临床研究中,应用两药治疗干咳患者47例,结果苯丙哌林治愈率为64%,缓解32%,无变化2%,恶化2%;磷酸可待因的疗效分别为15%,62%,19%及4%。故认为苯丙哌林疗效快,作用强,持续时间长。本研究中未见不良反应。国内报道,经中国医科大学附属一院、沈阳市红十字会医院、沈阳中医研究所等有关临床单位试用于近200例患者,结果总有效率为91.3%。另锦州市第一人民医院对80例急、慢性支气管炎应用苯丙哌林治疗,口服给药,每天3次,每次40mg,连续2周。治疗后显效者占25%,有效者占65%,总有效率为90%。