对氨基苯甲酸乙酯
药品
对氨基苯甲酸乙酯,又名苯佐卡因,是一种有机化合物,化学式是C9H11NO2,为无色斜方形结晶,无嗅无味,易溶于醇、醚、氯仿,能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸,难溶于水,临床上用于创面、溃疡面、烧伤、皮肤擦裂及痔的镇痛、止痒。全身毒性低,但有轻度致敏作用。
化合物简介
基本信息
化学式:C9H11NO2
分子量:165.189
CAS号:94-09-7
EINECS号:202-303-5
MDL号:MFCD00007892
RTECS号:DG2450000
BRN号:638434
PubChem号:24894416
理化性质
密度:1.17g/cm3
熔点:88-90°C
沸点:310.7°C
闪点:164.2°C
折射率:1.555
外观:白色结晶粉末
水溶性:易溶于醇、醚、氯仿,能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸,难溶于水
分子结构数据
摩尔折射率:46.89
摩尔体积(cm3/mol):146.1
等张比容(90.2K):377.7
表面张力(dyne/cm):44.6
极化率(10-24cm3):18.59
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):1.9
氢键供体数量:1
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:3
互变异构体数量:2
拓扑分子极性表面积(TPSA):52.3
重原子数量: 12
表面电荷:0
复杂度:151
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
用途
1、紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品,对光和空气的化学性稳定,对皮肤安全,还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U.V.B区域280-320nm中波光线区域的紫外线。添加量通常为4%左右。
2、局部麻醉药,用于创伤面、溃疡面及痔疮等止痒止痛,使用浓度5%~20%,也用作药物合成和有机合成中间体。
应急处理
急救措施
皮肤接触:脱去污染的衣着,用大量流动清水冲洗。
眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。如呼吸停止,立即进行人工呼吸。就医。
食入:饮足量温水,催吐。就医。
消防措施
有害燃烧产物:一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。
灭火方法:尽可能将容器从火场移至空旷处。
灭火剂:雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
泄漏应急处理
隔离泄漏污染区,限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘口罩,穿防毒服。不要直接接触泄漏物。
小量泄漏:小心扫起,置于袋中转移至安全场所。
大量泄漏:收集回收或运至废物处理场所处置。
操作处置与储存
操作注意事项:密闭操作,全面通风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训,严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩,戴化学安全防护眼镜,穿透气型防毒服,戴乳胶手套。远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类、碱类、还原剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂、酸类、碱类、还原剂、食用化学品分开存放,切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。
药典标准
来源
本品为对氨基苯甲酸乙酯,按干燥品计算,含C9H11NO2不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭,遇光色渐变黄。
本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶,在脂肪油中略溶,在水中极微溶解。
熔点
本品的熔点(通则0612)为88~91℃。
鉴别
1、取本品约0.1g,加氢氧化钠试液5mL,煮沸,即有乙醇生成,加碘试液,加热,即生成黄色沉淀,并发生碘仿的臭气。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集237图)一致。
3、本品显芳香第一胺类的鉴别反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品1.0g,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)10mL溶解后,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.10mL,应显淡红色。
溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加乙醇20mL溶解后,溶液应澄清无色。
氯化物
取本品0.20g,加乙醇5mL溶解后,加稀硝酸3滴与硝酸银试液3滴,不得立即发生浑浊。
有关物质
照薄层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液。
对照溶液(1):精密量取供试品溶液适量,用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.01mg的溶液。
对照溶液(2):精密量取供试品溶液适量,用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.025mg的溶液。
对照溶液(3):精密量取供试品溶液适量,用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.05mg的溶液。
对照溶液(4):精密量取供试品溶液适量,用无水乙醇定量稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液。
色谱条件:采用硅胶GF254薄层板,以无水乙醇-三氯甲烷(0.75:99.25)为展开剂。
测定法:吸取上述五种溶液各20µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,在紫外光灯(254nm)下检视。
结果判定:供试品溶液如有杂质斑点(如原点观察到杂质斑点,应以杂质斑点计),与对照溶液的主斑点比较,杂质总量不得过1.0%。
干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.35g,精密称定,照永停滴定法(通则0701),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于16.52mg的C9H11NO2。
类别
局麻药。
贮藏
遮光,密封保存。
药品简介
苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂,与其他几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比,其作用强度较小,因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物,故而易与粘膜或皮肤的脂层结合,但不易透过而进人体内产生毒性。
苯佐卡因可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料;同时,它在医药上又用作局部麻醉剂,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
药理作用
苯佐卡因局部使用作用于皮肤、黏膜的神经组织,阻断神经冲动的传导,使各种感觉暂时丧失,麻痹感觉神经末梢而产生止痛、止痒作用。苯佐卡因局部麻醉作用较普鲁卡因弱,外用可缓慢吸收,作用持久,有止痛、止痒作用。苯佐卡因毒性仅为可卡因的1/20~1/160。
适应症
用于创面、溃疡面、烧伤、皮肤擦裂及痔的镇痛、止痒。
禁忌症
对苯佐卡因过敏者禁用。
用法用量
1、耳部用20%混悬液,成人一次可用4~5滴,滴入外耳道,按需1~2h可重复给药,一般在滴耳后须用棉花堵塞以免外流;小儿一般不用。
2、软膏剂5%、20%,成人用于痔疮,涂敷患处,早、晚和便后各一次;小儿不用。
3、气雾液20%,用于皮肤或黏膜部位可按需反复给药;3岁以下小儿不用。凝胶20%,主要用于口腔内牙龈患处,制止牙痛,小儿用的凝胶为5%。
4、喷雾液10%~20%,喷于患处,按需重复,小儿慎用。
注意事项
1、限于外用。
2、水溶性差,作用于局部敷药处,吸收极微。
3、小儿慎用大剂量,有导致正铁血红蛋白血症的危险。
不良反应
对过敏体质者可致局部或全身性过敏反应。
药物相互作用
外用时可与丁卡因的外用制剂呈交叉过敏反应。
安全信息
安全术语
R22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
R24/25:Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
R26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
R37/39:Wear suitable protective clothing and eye/face protection.
穿戴适当的防护服和眼睛/面保护。
风险术语
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R43:May cause sensitization by skin contact.
皮肤接触可能引起过敏。
参考资料
最新修订时间:2024-06-18 20:32
目录
概述
化合物简介
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