苯环壬酯 白色或类白色的粉末;无臭,味微苦;有引湿性。本品在甲醇或氯仿中溶解,在水或丙酮中微溶,在乙醚中几乎不溶。
化合物简介
基本信息
中文名称:苯环壬酯
中文别名:N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9-基苯基环戊基羟基乙酸酯盐酸盐
英文名称:BENCYNOATE HYDROCHLORIDE
英文别名:Phencynonate;2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid [3-methyl-3-azabicyclo(3.3.1)nonan-9-yl]ester hydrochloride;phencynonate hydrochloride;2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid-9a-[3-methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonanyl]ester hydrochloride;3-Methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonan-9-yl 2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetate hydrochloride hydrochloride;
CAS号:162220-36-2
分子式:C22H31NO3
结构式:
分子量:357.44700
精确质量:356.80700
PSA:49.77000
LogP:4.07780
物化性质
沸点:490.1ºC at 760 mmHg
闪点:250.2ºC
蒸汽压:2.02EmmHg at 25°C
图谱
1) 碳谱
2) 氢谱
药典标准
主要活性成分
苯基环戊基羟基乙酸-N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9α酯盐酸盐。按干燥品计算,含C22H31NO3·HCl不得少于99.0%。
性状
熔点 本品的熔点为202~207 ℃,熔融时同时分解。
鉴别
(1)取本品约1 mg,置小试管中,加枸橼酸醋酐试液1滴,于热水浴中温热3~5分钟,显红紫色。
(2)取本品约0.5 mg,置点滴板上,加钼硫酸试液2滴,用小玻棒搅匀,1~2分钟内显紫红色。
(3)取本品,加水制成每1ml中含1 mg的溶液,照分光光度法测定,在251、257与262nm的波长处有最大吸收,吸收度257nm与吸收度251nm的比值应为1.0~1.2。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
(5)取本品水溶液(1 mg/ml)5ml,加氨试液使成碱性,加
醋酸乙酯提取,分取水层,显氯化物的鉴别反应,(中国药典2010年版二部)。
检查
酸度 取本品50 mg,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典1990年版二部 附录44页)pH值应为4.3~5.3。
苯基环戊基羟乙酸甲酯取本品,加甲醇制成每1ml中含100 mg的溶液,作为供试品溶液;另取苯基环戊基羟乙酸甲酯对照品,加甲醇制成每1ml中含0.5 mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各12 μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,置已有氯仿-甲醇-甲酸(10∶0.1∶0.2)为展开剂的层析缸内饱和15分钟后,上行展开8cm,取出,冷风吹干,用碘蒸气熏约10分钟后,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液的主斑点比较,不得更大,更深(0.5%)。
N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9α醇 取本品,加甲醇制成每1ml中含100 mg的溶液,作为供试品溶液;另取N-甲基-3-氮杂双环[3,3,1]壬-9α醇对照品,加甲醇制成每1ml中含0.5 mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各4 μl、分别点于同一硅胶G薄层析上,置有环已烷-丙酮-氨水(8.5∶1.5∶0.03)为展开剂的层析缸内饱和20分钟后,上行展开8cm,取出,冷风吹干,喷以碘化铋钾试液,供试品溶液如显与对照品
含量测定
取本品的干燥品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液3ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0. 1 mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液(0.1 mol/L)相当于39.40 mg的C22H21NO3·HCl。
药理作用
本品系中枢抗胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内,有中枢阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用。有外周阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用,具有预防晕动病作用。
适应症
用于预防晕车(船、飞机)。
用法用量
乘车(船、飞机)前半小时口服2毫克(1片),必要时4-5小时后再服2毫克(1片)。
不良反应
口干,少见嗜睡;偶见瞳孔扩大,但无须处理。
禁忌
青光眼患者或对本品过敏患者禁用。
注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
药物相互作用