苯酰甲硝唑分散片
苯酰甲硝唑分散片
苯酰甲硝唑分散片,用于治疗泌尿生殖系统滴虫病,如阴道滴虫病等;肠道及肠外阿米巴病,如阿米巴病及阿米巴肝脓肿等;贾滴虫病;敏感厌氧菌所致各种感染,如菌血病、败血病、腹部手术后感染等;预防由厌氧菌引起的妇科、外科术后感染等。
成份
本品主要成份为苯酰甲硝唑。
化学名称:1-(2-苯甲酸乙酯)-2-甲基-5-硝基咪唑。
分子式:C13H13N3O4
分子量:275.26
性状
本品为类白色至淡黄色片。
适应症
泌尿生殖系统滴虫病,如阴道滴虫病等;
肠道及肠外阿米巴病,如阿米巴病及阿米巴肝脓肿等;
贾滴虫病;
敏感厌氧菌所致各种感染,如菌血病、败血病、腹部手术后感染等;
预防由厌氧菌引起的妇科、外科术后感染等。
用法用量
本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品适量投入约100ml水中,振摇分散后口服。饭前1小时服用,成人及12岁以上儿童的用量如下:
敏感厌氧菌感染的治疗:每日3次,每次0.64g,连服7天。
作为预防用药:在术前24小时开始服用,剂量为每次0.64g。
阿米巴病:
肠阿米巴病:每日3次,每次1.28g,连服5天。
慢性阿米巴肝炎:每日3次,每次0.64g,连服5~10天。
阿米巴肝脓肿及其它形式的肠外阿米巴病:每日3次,每次0.64g,连服5天。
泌尿生殖系统滴虫病:每日3次,每次0.32g,连服7天;或者,单次剂量3.2g顿服。
贾滴虫病:每日1次,每次3.2g,连服7天。
不良反应
偶尔出现口中异味,舌苔和胃肠不适,嗜睡眩昏、头痛、运动失调、皮疹、瘙痒、运动共济失调、黑尿(代谢所致)等曾有过报道,但极为罕见。在大剂量或长期治疗时曾报道出现少数外周神经系统病例。
禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、孕妇及哺乳期妇女禁用。
3、有活动中枢神经疾患和血液病者禁用。
注意事项
1、患者在用药期间应戒酒。
2、服用本品后,尿液可能呈暗色。
3、苯酰甲硝唑水解后,甲硝唑的吸收是较慢的,比服用甲硝唑后达到的峰值低,因此,对于急性 病例的开始治疗,应慎用苯酰甲硝唑。
4、肝、肾功能不全者应降低剂量或遵医嘱。
孕妇用药
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
目前尚缺乏详细的研究资料。
老年用药
注意观察肝功能。
药物相互作用:
本品可增强华法林等药物的抗凝作用。
土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。
药物过量
临床特征:很少数的不正常迹象或症状。
处理:药物本身大剂量可能引起呕吐,如没有呕吐情况,先镇静后,可进行灌洗。
药理毒理:
本品对以下专性厌氧菌有抗菌作用。
革兰氏阴性厌氧杆菌:类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭状杆菌属。
革兰氏阳性厌氧杆菌:真杆菌属、梭状芽胞杆菌属。
革兰氏阳性厌氧球菌:消化球菌属和消化链球菌属。
本品对原虫,如阴道毛滴虫具有很强的活力;对阿米巴和兰伯氏滴虫均有活力。
药物作用模式为切断DNA链和抑制DNA合成,从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。
药代动力学:
苯酰甲硝唑的药代动力学研究文献资料表明:
吸收:苯酰甲硝唑本身不被吸收,但可通过肠壁吸收水解的甲硝唑,在人的血浆中未检出苯酰甲硝唑。单次口服苯酰甲硝唑3.2g后5.1小时,其最大平均血药浓度为16.6μg/mg,单次口服苯酰甲硝唑0.64g后3.2小时,其血药浓度为4μg/mg。
分布:甲硝唑广泛贯穿于细胞内和细胞外的身体组织,也横跨胎盘。曾发现在脓肿、胆和CSF中的治疗浓度,两个病人以19分4次/天的治疗剂量,口服七天后,在CSF里浓度为58~80.4mg/ml。发现在人的精液里,骨髓中的浓度均相当于在血清中的浓度。
代谢:甲硝唑在肝中,通过酸氧化和葡萄糖醛酸化物结合,部分代谢,曾检定在尿中有五种代谢物,但认为甲硝唑最后代谢物大部分无活性。苯酰甲硝唑平均消除半衰期为9.7小时。
排泄:相当于甲硝唑给药剂量的12~16%,以未变化的甲硝唑从尿中排出;相当于甲硝唑给药剂量的44~64%,是以甲硝唑和羟甲基衍生物的硝基化合物形式排出。剩余部分未知。
甲硝唑也排泄到唾液和乳汁中,其达到的浓度,相当于在血浆中的浓度。
贮藏:
遮光、密封保存。
参考资料
最新修订时间:2022-01-21 15:43
目录
概述
成份
性状
适应症
用法用量
参考资料