茶苯海明,是一种有机化合物,化学式为C24H28ClN5O3,是一种抗组胺药。
化合物简介
基本信息
化学式:C24H28ClN5O3
分子量:469.964
CAS号:523-87-5
EINECS号:208-350-8
理化性质
熔点:102-107ºC
沸点:343.7ºC
闪点:101.5ºC
外观:白色结晶性粉末
用途
用于防治晕动病,如晕车,晕船,晕机所致的恶心,呕吐。
药典信息
来源
本品为1,3-二甲基-8-氯-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮和N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺(1:1),按干燥品计算,含苯海拉明(C17H21NO)应为53.0%~55.5%;含8-氯茶碱(C7H7ClN4O2)应为44.0%~47.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末,无臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶。
熔点
本品的熔点(通则0612)为102~107℃。
鉴别
1、取本品0.1g,加盐酸1mL与氯酸钾0.1g,置水浴上蒸干,加氨试液数滴,即显紫红色。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集271图)一致。
检查
氯化物
取本品0.30g,置200mL量瓶中,加水50mL、氨试液3mL与10%硝酸铵溶液6mL,置水浴上加热5分钟,加硝酸银试液25mL,摇匀,再置水浴上加热15分钟,并时时振摇,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,放置15分钟,滤过,取续滤液25mL,置50mL纳氏比色管中,加稀硝酸10mL,用水稀释使成50mL,摇匀,在暗处放置5分钟,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液1.5mL制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中含茶苯海明0.4mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1mL中含茶苯海明6µg的溶液。
系统适用性溶液:取茶碱与茶苯海明适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中各约含20µg的溶液。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-三乙胺缓冲液(1:1)为流动相,检测波长为225nm,进样体积10µL。
系统适用性要求:系统适用性溶液色谱图中,出峰顺序依次为茶碱峰、8-氯茶碱峰与苯海拉明峰,理论板数按苯海拉明峰计算不低于2000,茶碱峰与8-氯茶碱峰之间的分离度应符合要求。
测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至苯海拉明峰保留时间的2倍。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,茶碱峰面积不得大于对照溶液中8-氯茶碱峰面积的0.75倍,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中8-氯茶碱峰面积。
干燥失重
取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
苯海拉明
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸15mL,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.54mg的C17H21NO。
8-氯茶碱
取本品0.3g,精密称定,置200mL量瓶中,加水50mL、氨试液3mL与10%硝酸铵溶液6mL,置水浴上加热5分钟,精密加硝酸银滴定液(0.1mol/L)25mL,摇匀,再置水浴上加热15分钟,并时时振摇,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,放置15分钟,滤过,精密量取续滤液100mL,加硝酸使成酸性后,再加硝酸3mL与硫酸铁铵指示液2mL,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于21.46mg的C7H7ClN4O2。
类别
抗组胺药。
贮藏
密封,在干燥处保存。
制剂
茶苯海明片。
药品简介
药理作用
本品系苯海拉明与8-氨茶碱的复合物,具有抗组胺作用,可抑制血管渗出,减轻组织水肿,并有镇静和镇吐作用。本品口服后在胃肠道吸收迅速而完全。
药代动力学
口服吸收迅速而完全,蛋白结合率高。口服后15~60min起效,一次给药可维持3~6h,口服后经肝脏代谢,代谢物大部分经尿液及粪便排出。
适应症
适用于皮肤、黏膜的过敏反应,如荨麻疹、过敏性皮炎、过敏性鼻炎、血管性水肿、花粉症及皮肤瘙痒症等,能有效地控制症状;用于血清病、过敏性结膜炎等过敏性疾病,疗效次之;可用于预防晕动病,常与东莨菪碱合用;亦可用于治疗妊娠呕吐及放射性呕吐。并可用于预防输血及血液代用品的反应。也可制成乳膏,外用治疗虫咬、神经性皮炎、瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。可缓解帕金森病症状及诸多药物引起的锥体外系反应。
用法用量
口服。成人一次1~2片。预防晕动病应在出发前30分钟服药,治疗晕动病时每4小时服药1次。一日用量不得超过12片。1~6岁儿童一次0.5~1片,一日不得超过6片;7~12岁儿童一次1~2片,一日不得超过8片。
不良反应
1、常见不良反应有:迟钝、嗜睡、注意力不集中、疲乏、头晕,也可有胃肠不适。
2、罕见:幻觉、视力下降、排尿困难、皮疹等反应。
禁忌
1、对其他乙醇胺类药物过敏者禁用。
2、孕妇、新生儿及早产儿禁用。
注意事项
1、可与食物、果汁或牛奶同服,以减少对胃刺激。
2、服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
3、服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。不得与其他中枢神经抑制药(如一些镇静安眠药)及三环类抗抑郁药同服。
4、老年人慎用。
5、如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
6、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
7、本品性状发生改变时禁止使用。
8、请将本品放在儿童不能接触的地方。
9、儿童必须在成人监护下使用。
10、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
药物相互作用
1、本品与乙醇或其他镇静、助眠药并用有协同作用,应避免同时服用。
2、本品能对短暂地影响巴比妥类等的吸收。
3、本品与对氨基水杨酸同用时,后者的血药浓度降低。
4、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触,使用前获得特别指示说明。
风险术语
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。