萘磺酸右丙氧芬
药品
萘磺酸右丙氧芬,是一种有机化合物,化学式为C32H37NO5S,主要用作镇痛药,适用于头晕、嗜睡、恶心、呕吐等症状。
化合物简介
化学式:C32H37NO5S
分子量:547.705
CAS号:17140-78-2
沸点:444ºC
药品简介
用法用量
常见不良反应为头晕、嗜睡、恶心、呕吐;较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛,偶见虚弱、欣快、发音困难和轻度视力障碍,依赖潜力小于可侍因,但发生药物依赖的报告较多,并有过量致死的情况。过量中毒表现为呼吸抑制、极端困倦乏力、随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿,甚至出现呼吸暂停和心搏停止,过量中毒与去甲丙氧芬蓄积有关。
药理作用
本品主要与μ受体结合,化学结构和药理作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几无镇咳作用。
适应症
由于镇痛作用弱,本品多与解热镇痛药杨酸乙酰水、氨基比林或醋氨酚组成复方片剂,用于慢性风湿性关节炎,偏头痛等。口服每次65mg 盐酸右丙氧芬或100mg萘磺酸右丙氧芬,4~6h可重复。
不良反应
酒精和其他中枢抑制药可加重过量中毒。纳洛酮可对抗呼吸抑制等作用,用于解救时应在处理好通气道并开始呼吸支持后再给予。注射本品可致注射部位疼痛,对局部组织和静脉有非常有害的作用,静注还可引起中毒性精神病。故本品不作注射给药。与醋氨酚的复方制剂与引起的黄疽、转氨酶升高和发热等有关。
药典信息
来源
本品为(1S,2R)-1-苄基-3-二甲氨基-2-甲基-1-苯丙基丙酸酯萘-2-磺酸盐一水合物,按无水物计算,含C22H29NO2•C10H8O3S应为97.0%~103.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭。
本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。
熔点
本品经105℃干燥3小时后,熔点(通则0612)为158~165℃,熔距不得过4°C。
比旋度
取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+26°至+31°。
鉴别
1、取本品,加乙醇制成每1mL中约含50µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与275nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1043图)一致。
检查
氯化物
取本品0.50g,加水50mL,振摇5分钟,滤过,取滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.028%)。
有关物质
照薄层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含20mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
系统适用性溶液:取萘磺酸右丙氧芬、杂质Ⅰ与杂质Ⅱ各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含萘磺酸右丙氧芬20mg、杂质Ⅰ0.1mg与杂质Ⅱ0.1mg的溶液。
色谱条件:采用0.5mm厚的硅胶G薄层板,以三氯甲烷-乙酸丁酯-甲酸(3:2:1)为展开剂(1),以三氯甲烷-乙酸丁酯-浓氨溶液(3:2:0.5)的下清液为展开剂(2)(展开剂必须澄清) 。
测定法:吸取上述三种溶液各10μL,分别点于同一薄层板上,以展开剂(1)展开,晾干,再以展开剂(2)同方向第二次展开晾干,喷以稀碘化铋钾试液显色。
系统适用性要求:系统适用性溶液应显三个清晰的斑点。
限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深,杂质斑点不得多于2个。
水分
取本品,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分为2.5%~5.0%。
炽灼残渣
取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.2%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.4g,精密称定,置分液漏斗中,加三氯甲烷40mL使溶解,加水和氢氧化钠试液各10mL,振摇2分钟,静置分层,分取三氯甲烧液,水层用三氯甲烷提取3次,每次25mL,各次三氯甲烷液均用同一加有无水硫酸钠3g 的滤器滤过,合并三氯甲烧液,置水浴上蒸干,加冰醋酸40mL,使残渣溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于54.77mg的C22H29NO2•C10H8O3S。
类别
镇痛药。
贮藏
遮光,密封保存。
参考资料
最新修订时间:2023-07-20 11:46
目录
概述
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