血管紧张素原酶是肾小球旁器(也称球旁复合体)的球旁细胞释放的一种蛋白水解酶，是肾素-血管紧张素系统的组成部分。肾素经肾静脉进入血液，能催化肝脏分泌进入血浆中的血管紧张素原(在α2球蛋白中)转变成血管紧张素Ⅰ(10肽)，和增加醛固酮的生成。增加肾小管对NaCl和水的重吸收血液和肺组织中的转换酶使血管紧张素Ⅰ降解为血管紧张素Ⅱ(8肽)，后者可被氨基肽酶水解为血管紧张素Ⅲ(7肽)。

肾素、血管紧张素、醛固酮三者是一个相连的作用系统，称为肾素-血管紧张素-醛固酮系统。肾素释放受多方面因素的调节，当动脉血压降低，循环血量减少时，交感神经兴奋，致密斑感受器兴奋，入球小动脉的血压和血流量均减少，对入球小动脉的牵张刺激减弱，激活了管壁的牵张感受器，促进球旁细胞释放肾素。