西力欣（注射用头孢呋辛钠），适应症为头孢呋辛是一种杀菌性的头孢菌素类抗生素，可抵抗大多数的β-内酰胺酶，并对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。在感染的细菌仍未明确或由敏感细菌引起感染时，适合用它进行治疗。另外，它可以有效地预防许多手术的术后感染。一般而言，单独使用头孢呋辛即可奏效，但在适当情况下，可与氨基糖苷类抗生素合用，或者与甲硝唑(口服、栓剂或注射)合用(参见【注意事项】)。当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时(如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿)，或可能发生上述混合感染时(如：在结肠或妇科手术中)，可将头孢呋辛与甲硝唑联合使用。对于大多数感染，使用头孢呋辛(750mg)与甲硝唑(500mg/100ml)，每8小时注射一次，即可奏效。对于更严重或明确的混合性感染，建议将1.5g头孢呋辛与甲硝唑(500mg/100ml)联合使用，每八小时注射一次。用于预防手术中的感染(如结肠和妇科手术)，可给予单剂量1.5g头孢呋辛联合甲硝唑注射液(500mg/100ml)治疗，或者再给予两次750mg剂量的头孢呋辛与甲硝唑治疗。本品适应症包括：呼吸道感染，例如：急性和慢性支气管炎，感染性支气管扩张，细菌性肺炎，肺囊肿和手术后的胸部感染。耳、鼻、喉感染，例如：鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎。泌尿系感染，例如：急性和慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状的菌尿。软组织感染，例如：蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎和伤口感染。骨骼和关节感染，例如：骨髓炎和脓毒性关节炎。妇产科感染，盆腔炎。淋病，特别是不适宜使用青霉素治疗者。其他感染，包括败血症和脑膜炎。用于有术后感染危险的腹部、骨盆、心脏、肺、耳鼻喉和血管外科手术及矫形外科的感染和预防。口服制剂中，头孢呋辛以头孢呋辛酯的形式存在。当临床需要由注射治疗改为口服治疗时，可采取同一种抗生素的序贯疗法。在治疗肺炎和慢性支气管炎急性发作时，使用头孢呋辛酯口服制剂前使用适当的头孢呋辛钠注射剂，疗效会更显著。

本品的主要成份为头孢呋辛钠，处方中无辅料

化学名称：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

分子式：C16H15N4NaO8S

分子量：446.37

本品为白色或类白色粉末。

头孢呋辛是一种杀菌性的头孢菌素类抗生素，可抵抗大多数的β-内酰胺酶，并对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。在感染的细菌仍未明确或由敏感细菌引起感染时，适合用它进行治疗。另外，它可以有效地预防许多手术的术后感染。一般而言，单独使用头孢呋辛即可奏效，但在适当情况下，可与氨基糖苷类抗生素合用，或者与甲硝唑(口服、栓剂或注射)合用(参见【注意事项】)。

当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时(如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿)，或可能发生上述混合感染时(如：在结肠或妇科手术中)，可将头孢呋辛与甲硝唑联合使用。

对于大多数感染，使用头孢呋辛(750mg)与甲硝唑(500mg/100ml)，每8小时注射一次，即可奏效。对于更严重或明确的混合性感染，建议将1.5g头孢呋辛与甲硝唑(500mg/100ml)联合使用，每八小时注射一次。用于预防手术中的感染(如结肠和妇科手术)，可给予单剂量1.5g头孢呋辛联合甲硝唑注射液(500mg/100ml)治疗，或者再给予两次750mg剂量的头孢呋辛与甲硝唑治疗。本品适应症包括：

呼吸道感染，例如：急性和慢性支气管炎，感染性支气管扩张，细菌性肺炎，肺囊肿和手术后的胸部感染。

耳、鼻、喉感染，例如：鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎。

泌尿系感染，例如：急性和慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状的菌尿。

软组织感染，例如：蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎和伤口感染。

骨骼和关节感染，例如：骨髓炎和脓毒性关节炎。

妇产科感染，盆腔炎。

淋病，特别是不适宜使用青霉素治疗者。

其他感染，包括败血症和脑膜炎。

用于有术后感染危险的腹部、骨盆、心脏、肺、耳鼻喉和血管外科手术及矫形外科的感染和预防。

口服制剂中，头孢呋辛以头孢呋辛酯的形式存在。

当临床需要由注射治疗改为口服治疗时，可采取同一种抗生素的序贯疗法。在治疗肺炎和慢性支气管炎急性发作时，使用头孢呋辛酯口服制剂前使用适当的头孢呋辛钠注射剂，疗效会更显著。

按头孢呋辛(C16H16N4O8S)计算0.75g。

肌肉注射

将本品加入注射用水3ml，轻轻摇匀，可配成不透明的混悬液。

静脉注射

将本品溶解于注射用水中。至少需加入注射用水6ml。短时间的静脉滴注(例如长达30分钟)，则将本品1.5g溶于50ml注射用水中。配成的溶液可直接用于静脉注射；若患者正在接受输液治疗时，可将本品配成的溶液加入到输注管内。

一般推荐剂量

成人：

大多数感染可肌肉注射或静脉注射本品治疗，每次750mg，每日3次；对于较严重的感染，剂量应增至每次1.5g，每日3次，静脉注射给药；如果需要，肌肉注射或静脉注射的间隔时间可增至每6小时一次，每日总剂量为3g至6g。

患有肺炎和慢性支气管炎急性发作的成人，可注射本品治疗，每日两次，每次750mg或1.5g，然后继续以头孢呋辛口服片剂治疗(参见序贯疗法)。

婴儿与儿童：

每日剂量为按体重30～100mg/kg，分3次或4次给药。对于大多数感染，每日剂量按体重60mg/kg较为适合。

新生儿：

剂量为30至100mg/kg体重/日，分二次或三次给药。出生数周的新生儿，其血清中头孢呋辛的半衰期可以是成人的三倍至五倍。

老年人：

参见成年人的剂量。

其他推荐剂量

淋病：应单剂量给予本品1.5g。这可分为2×750mg剂量，于不同部位肌肉注射，例如臀部两边。

脑膜炎：本品适用于单独治疗由敏感菌引起的细菌性脑膜炎。推荐采用下列剂量：

婴儿与儿童：

按体重每日200-240mg/kg，分3-4次，静脉注射。治疗3天后，如有临床症状改善，可将剂量减至按体重每日100mg/kg。

新生儿：

静脉注射，起始剂量为按体重每日100mg/kg。根据临床需要剂量可减至按体重每日50mg/kg。

成年人：

每8小时静脉注射本品3g。对鞘内注射无足够资料推荐剂量。

预防治疗：

一般剂量为静脉注射本品1.5g，随麻醉剂的引入而用于腹部、骨盆和矫形外科手术，附加剂量为术后8小时和16小时再分别肌肉注射给予本品750mg各两次。在心脏、肺、食管和血管手术中，随麻醉剂的引入，一般静脉注射本品1.5g，以后的24至48小时内，再继续肌肉注射本品750mg，每日三次。在全关节置换手术中，可先将1.5g头孢呋辛粉末与一袋异丁烯酸甲脂粘固粉进行干混，然后才加入液体单体。

序贯疗法：

肺炎：

静脉或肌肉注射本品48至72小时，每日两次，每次1.5g；随后口服头孢呋辛酯片7天，每日两次，每次500mg。

慢性支气管炎急性发作：

静脉或肌肉注射本品48至72小时，每日两次，每次1.5g；随后口服头孢呋辛酯片5-7天，每日两次，每次500mg。

注射和口服治疗，其疗程均取决于感染的严重程度及患者的临床状况。

肾功能损害时剂量：

头孢呋辛经由肾脏排泄，所以与同类抗生素的处置方法相同，对于肾功能受损患者，建议相应减少本品的使用剂量，以代偿较慢

的排泄作用。但是，仅在肌酐清除率降至20ml/分钟或以下时，才须减少剂量。对于有较明显肾功能损害的成年人(肌酐清除率10～20ml/分)，推荐剂量为每次750mg，每日两次。而对于肾功能严重损害患者(肌酐清除率小于10ml/分)，适宜用量为每日一次，每次750mg。对于接受透析的患者，在每次透析结束时再给予本品750mg。对于连续腹膜透析，适宜的剂量为每日两次，每次750mg。

在监护室进行连续动静脉血液透析或高流量血透的肾功能衰竭的患者，适宜剂量为每日两次，每次750mg。对于低流量血透患者，用药剂量参见“肾功能损害时的剂量”。

头孢呋辛以酯的形式被制成口服制剂。这使得当临床需要时，注射治疗后可继续进行口服治疗。

药物不良反应非常罕见([1/10000)，多数程度较轻，呈一过性。

由于大多数不良反应没有适用于计算发生频率的数据，故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外，与本品相关的不良反应发生频率可能会因适应症的不同而有所不同。

用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床研究中获得的。对于其他不良事件的发生频率(即：发生频率[1/1000的不良反应等)，主要使用上市后监测数据且通常参照报告率而不是实际发生频率。

不良反应的发生频率定义为：

非常常见≥1/10

常见≥1/100且[1/10

不常见≥1/1000且[1/100

罕见≥1/10000且[1/1000

非常罕见[1/10000

感染和侵袭性疾病

罕见：念珠菌过度生长

血液和淋巴系统紊乱

常见：中性粒细胞减少症、嗜酸粒细胞增多

不常见：白细胞减少，血红蛋白浓度降低。Coomb's试验阳性

罕见：血小板减少

非常罕见：溶血性贫血

头孢菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成Coomb's试验阳性(这可干扰交叉配血)、且在非常罕见的情况下引起溶血性贫血。

免疫系统紊乱

过敏反应包括

不常见：皮疹，荨麻疹，瘙痒

罕见：药物热

非常罕见：间质性肾炎，过敏性反应，皮肤血管炎

参见皮肤及皮下组织紊乱和肾脏和泌尿道紊乱

胃肠道紊乱

不常见：胃肠道紊乱，包括腹泻和恶心

非常罕见：伪膜性结肠炎

肝胆功能失调

常见：一过性肝酶水平增高

非常罕见：一过性胆红素水平升高

虽然特别是在患有肝病的患者中发生血清肝酶水平或胆红素水平一过性增高，但无证据表明肝脏损害。

皮肤及皮下组织紊乱

非常罕见：多形性红斑，毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征

参见免疫系统紊乱

肾脏和泌尿道紊乱

非常罕见：血清肌氨酸酐升高，血液尿素氮升高，肌酐清除率降低(参见【注意事项】)。

参见免疫系统紊乱

一般性紊乱及注射部位反应

常见：注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎

在肌肉注射的部位会有疼痛，剂量较大时尤其如此，但无需因此停止治疗。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

虽曾有交叉反应的报导，头孢菌素类抗生素一般均可安全用于对青霉素过敏的患者。但对有青霉素或β-内酰胺酶过敏史的患者应加以特别注意。

虽然与肾功能相关的生化实验结果会发生改变，但并不具有临床意义。但对于肾功能已有损害的患者，作为预防，应对其肾功能进行监测。

在患有流感嗜血杆菌性脑膜炎患者的脑脊液中，如果未及时达到治疗浓度，可能会导致耳聋和/或神经系统疾病等后遗症。与其它治疗脑膜炎用药方案一样，一些使用注射用头孢呋辛钠治疗的患者，曾有脑脊液中流感嗜血杆菌阳性持续18-36小时的报道。曾有儿童失聪的报道。

和其他抗生素一样，使用本品会引起念珠菌的过度生长，长期使用会引起其他非敏感性细菌(如：肠球菌和艰难梭状杆菌)的过度生长，此时需要中断治疗。

进行序贯疗法治疗时，将注射剂型改为口服剂型的时间取决于感染的严重程度，患者的临床状况以及病原菌的敏感性。只有在患者的临床状况明显好转时，才可改为口服用药。如果在注射治疗72小时之后，患者临床状况无好转，则应重新确定患者的治疗方案：在开始序贯疗法治疗前请先参考头孢呋辛口服制剂使用说明。

没有实验证据表明头孢呋辛可能会引起胚胎致病或胎儿畸形。但是正如所有药物一样，妊娠初期应谨慎使用。

头孢呋辛可通过乳汁分泌，所以哺乳母亲应用头孢呋辛时应加小心。

参见用法用量部分。

参见用法用量部分。

和其他抗生素一样，本品可能影响肠道菌群，导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。

对于合并用强效利尿剂如呋喃苯胺酸或氨基糖苷类抗生素进行治疗的患者，给予大剂量的头孢菌素类抗生素时应特别注意，因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报告。临床经验表明，在推荐剂量范围内用药，不会产生上述问题。

头孢呋辛并不干扰检验糖尿的酶基试验。对铜还原法(本尼迪特氏试验，费林试验及尿糖制剂片试验)可有轻微的干扰。不过它不会像其他头孢菌素那样造成假阳性结果。

建议用葡萄糖氧化酶方法及己糖激酶方法检验使用头孢呋辛患者的血液/血浆中葡萄糖浓度。此药不影响碱性苦味酸盐方法测定肌酐。

服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低头孢呋辛的血清浓度。

对驾驶及操作机器没有影响。

配伍禁忌

本品可与大多数常用的静脉注射用溶剂和电解溶液配伍。

碳酸氢钠注射液(2.74％/W/V)BP的pH值将显著影响本品配成溶液的颜色，所以不推荐将此注射液作为本品的稀释液。但需要时，若患者正接受碳酸氢钠静脉输注治疗，本品溶液可被直接引入给药系统管中。

本品不得在针管中与氨基糖苷类抗生素混合。

头孢呋辛是一种杀菌性的头孢菌素类抗生素，可抵抗大多数的β-内酰胺酶，并对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效，头孢呋辛对金黄色葡萄球菌，包括：耐青霉素的菌株(但不包括罕见的耐甲氧西林的菌株)、表皮葡萄球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯氏杆菌、肠杆菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、缓症链球菌(草绿色种)、梭状芽孢杆菌、奇异变形杆菌、雷特格氏变形杆菌、伤寒沙门氏菌、鼠伤寒沙门氏菌和其他沙门氏菌属、志贺氏菌属、奈瑟氏菌属(包括产β-内酰胺酶的淋病奈瑟氏菌)和百日咳博德特氏菌具有高度的活性。同时也对普通变形杆菌、摩根摩氏菌(以前的摩根变形杆菌)和脆弱拟杆菌具有中度活性。

头孢呋辛对以下细菌不敏感：艰难梭状芽孢菌、假单孢菌种、弯曲杆菌种、醋酸钙不动杆菌、军团杆菌以及耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌。

头孢呋辛对以下细菌的某些菌株不敏感：粪肠球菌、摩根摩氏菌、普通变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸菌种、沙雷氏菌种以及脆弱拟杆菌。

体外试验证明头孢呋辛与氨基糖苷类抗生素联合应用时至少有疗效添加的作用，并有时表现为协同作用。

毒理研究

遗传毒性：虽然未进行动物的终身研究以评价本品潜在的致癌性，但是微核试验和细菌试验中，未发现本品有致突变作用。

生殖毒性：大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响，小鼠和大鼠给予本品剂量达3200mg/kg/天，未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。

头孢呋辛的峰浓度可在肌肉注射后30至45分钟出现。肌肉注射或静脉注射后的血清半衰期约为70分钟。若同时给予苯磺胺，则可延长其排泄时间，并使血清浓度升高。在给药24小时内，几乎所有的头孢呋辛以原形从尿中排出，大部分是在前6小时内排出的。其中大约有50％是通过肾小管分泌，而另外50％是通过肾小球滤过。在骨骼，滑液和眼房水中头孢呋辛的浓度可超过大多数常见病原菌的虽低抑菌浓度。当脑膜有炎症时，头孢呋辛可通过血脑屏障。

25℃下避光保存。本品配成溶液后、应在2-8℃以下保存不超过24小时。

玻璃瓶包装。1瓶/盒

24个月

进口药品注册标准：JX20020279

进口药品注册证号H20080174

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

葛兰素史克制药(苏州)有限公司

2007年5月26日