载药量
载药量
载药量是指单位重量或单位体积微球所负载的药量,其中能释放的药量为有效载药量。除药物与基质发生不可逆结合外,载药量可看成是微球的含药量。通常微球的载药量比脂质体高,白蛋白微球中水溶性药物的含量可达冷冻干燥载体重量的35%,水不溶性药物使用微型混悬或乳化方法也可达到高的载药量。
一、定义
载药量(loadingefficiency)是指单位重量或单位体积微球所负载的药量,其中能释放的药量为有效载药量。除药物与基质发生不可逆结合外,载药量可看成是微球的含药量。通常微球的载药量比脂质体高,白蛋白微球中水溶性药物的含量可达冷冻干燥载体重量的35%,水不溶性药物使用微型混悬或乳化方法也可达到高的载药量。
二、检测方法
其检测方法一般采用合适的有机溶媒将微球骨架材料溶解后,再将药物分离或提取出来,进行检测。微球的药物含量均匀度检查是一项应该注意的检测项目,具体方法参照药典规定。含量均匀度除与微球以及辅料混合均匀与否有关外,还与微球粒径分布有关。粒径分布范围较宽者,容易出现均匀度问题,因为粒径较大的微球含药量一般较高,粒径较小的微球含药量一般较低,所以粒径分布范围与微球注射剂的药物含量均匀度有密切关系。粒径分布范围越窄,药物含量均匀度越好。
三、计算公式
LE(%)=We/Wm×100%
式中LE表示脂质体中药物的载药量百分数;We表示包封于脂质体内的药量;Wm表示载药脂质体的总重量。
四、意义
载药量可以明确制剂中药物的百分含量,对脂质体工业化生产具有实用价值。
此外,载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,载药量愈大,愈易满足临床需要。
参考资料
最新修订时间:2022-01-21 15:46
目录
概述
一、定义
二、检测方法
参考资料