本品为吡咯酸的衍生物，属非甾体抗炎药，抑制PG合成，具有镇痛、抗炎，解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林，肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。

中文名称：酮咯酸

中文别名：(+/-)-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸

英文名称：Ketorolac

英文别名：Acular; Tm-asyn; Ketoralac; Toratex; Fluoxetin;Lixidol; Dolac; KETOROLAC-D5;

CAS号：74103-06-3

分子式：C15H8D5NO3

分子量：260.29900

精确质量：260.12100

PSA：59.30000

LogP：2.29100

结构式：

外观与性状：白色结晶或白色粉末

密度：1.398 g/cm3

熔点：160-161°C

沸点：223.7ºC at 760 mmHg

闪点：89.1ºC

折射率：1.659

急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：约200口服。

分子结构数据

1、摩尔折射率：70.53

2、摩尔体积（cm3/mol）：191.2

3、等张比容（90.2K）：520.2

4、表面张力（dyne/cm）：54.8

5、极化率（10-24cm3）：27.96

1.疏水参数计算参考值（XlogP）：1.9

2.氢键供体数量：1

3.氢键受体数量：3

4.可旋转化学键数量：3

5.互变异构体数量：4

6.拓扑分子极性表面积59.3

7.重原子数量：19

8.表面电荷：0

9.复杂度：376

10.同位素原子数量：0

11.确定原子立构中心数量：0

12.不确定原子立构中心数量：1

13.确定化学键立构中心数量：0

14.不确定化学键立构中心数量：0

15.共价键单元数量：1

(+)-构型：从己烷-乙酸乙酯结晶，熔点174℃；熔点154 156℃。[α]D+173°(C=1，甲醇)。

(-)-构型：从己烷-乙酸乙酯结晶，熔点169～170℃；熔点153～155℃。[α]D-176°(C=1，甲醇)。

酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine)：[74103-07-4]。从乙酸乙酯结晶，熔点169～170℃。

包装等级：II

危险类别：6.1(a)

危险品运输编码：3249

一级分类：神经系统药物 二级分类：解热镇痛药 三级分类：其他

1.注射剂：10mg(1ml)，30mg(1ml)；2.片剂：10mg；3.滴眼剂：8ml(0.1%)。

为前列腺素合成酶抑制剂，具有强力止痛作用和中等抗炎、解热作用，主要通过阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶，减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛动物模型中，本品的镇痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生强，相当或优于保泰松。多次试验中，其消炎活性相当于或强于吲哚美辛，强于萘普生，明显优于保泰松。对眼睛疾病的多次试验表明，本品的消炎活性强，而不使眼睛潜在感染恶化。在大鼠模型，本品的退热活性强于阿司匹林和保泰松，相当于吲哚美辛和萘普生。本品似乎抑制花生四烯酸和胶原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延长平均出血时间。本品局部应用可降低房水内前列腺素(PGE2)的水平，具有消炎镇痛作用，对眼压几无影响，可与抗生素、β-受体拮抗剂及散瞳剂联合应用。本药的优点是无中枢神经系统损害和成瘾性等毒副作用，也无呼吸抑制或便秘等不良反应。

肌内注射或口服本品氨丁三醇盐后均可吸收。在生理pH下，该盐离解形成阳离子酮咯酸分子，此分子的亲水性低于该盐。酮咯酸的血药峰值约在30～60min内可达到。某些个体，肌内注射比口服的吸收缓慢。酮咯酸的蛋白结合率为99%。酮咯酸不易透过血-脑脊液屏障，但可透过胎盘，小量药物可分布进行乳汁中。终末t1/2约为4～6h，老年人为6～7h，肾功能不全者为9～10h。主要与葡糖醛酸结合和羟基化代谢，约有90%原药和代谢物随尿排出，余随粪便排出。

本品适用于短期手术后止痛，包括腹腔、妇科、口腔、矫形及泌尿科手术引起的中至重度疼痛。也可用于缓解肾绞痛、牙痛、外伤痛及癌症疼痛。本药滴眼液，可用于治疗眼科手术后的炎症、季节变应性结膜炎等。(国外资料)

1.本品禁用于对其及本类药过敏者、患活动性溃疡病者、术后患者。2.对其他非甾体抗炎药过敏者、鼻息肉综合征、神经血管性水肿、支气管哮喘者、肾功能不全者及孕妇和儿童均禁用本品。3．产科手术及分娩过程疼痛禁用本品。4.禁与抗凝药或其他非甾体抗炎药并用。5.老人和儿童禁用。6.滴眼剂禁用于戴隐形眼镜者。7.活动性消化性溃疡患者。8.孕妇。9.分娩止痛。10.鼻息肉综合征及血管性水肿。11.有高危出血倾向者。12.18岁以下的儿童。

1.由于本品随着使用时间的延长将增加消化道副作用的发生率，故不宜长期使用。2.对出血时间延长，有消化性溃疡史，肝、肾病史的患者及65岁以上的老年人，哺乳期妇女应慎用本品。3.在用药过程中密切观察患者不良反应发生情况。本药不宜长期口服用于治疗慢性疼痛。

本品不良反应较同类药严重，常见的有神经系统反应：嗜睡、头晕、头痛。消化道反应：恶心、呕吐、腹痛、消化不良。其他：口干、肌肉痛、心悸、血管扩张。长期应用可引起肾功能不全和皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应。现已有引起消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而死亡的报道。偶有抑制血小板功能作用，使出血时间延长，具有可逆性。

1.口服，成年人，每天1～4次，每次10mg，剧痛时增至每次20mg。用药时间不宜超过2天。2.肌内注射，每次30～60mg，日极量90mg。用药时间不宜超过3天。3.肾功能不全及65岁以上老人剂量酌减。4.滴眼：用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。

1.本药与其他非甾体抗炎药合用，不良反应增加，应避免合用。2.合用利尿药可使本药不良反应增强。3.本药与吗啡或哌替啶合用治疗术后疼痛，无明显不良相互作用。4.与某些抗感染药如β-内酰类的青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素、止吐药、泻药、支气管扩张药等合用，无药物相互作用。

本品与其他非甾体抗炎药相似，其特点止痛作用最强，抗炎作用适中。适用于手术后剧痛、癌症晚期疼痛等。其镇痛作用相当于甚至超过了吗啡6～12mg。国内报道，大连医科大学附属第一医院对62例癌痛患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例)随机分成两组，分别肌内注射酮咯酸30mg，6小时1次，或肌内注射布桂嗪100mg，6小时1次；两组各用药3天，再交换用药3天。结果两组对中至重度癌痛的总有效率分别为85%和76%(P>0.05)。前者起效时间晚于后者，无痛维持时间长于后者。本药在较小剂量时就具有强镇痛作用，可替代吗啡、哌替啶等镇痛药。其镇痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性强于吲哚美辛、退热效果强于保泰松。本药的优点是毒副作用小、无成瘾性。