醋酸奥曲肽
化学药品
醋酸奥曲肽是一种化学药品,主要成分为奥曲肽,化学式为C49H66N10O10S2。主要适合需要长期给药的肢端肥大症及一些消化道类癌、神经内分泌肿瘤。国内主要厂家上海柏际。
简介
【适应证】需要长期奥曲肽治疗的活动性肢端肥大症,如术后生长激素残瘤致血清生长激素水平增高,垂体外照射放射治疗后尚未达到充分疗效的血清生长激素水平升高,部分不适合手术治疗及新诊断生长激素分泌腺瘤患者的术前治疗。
【药品分类】内分泌系统用药-下丘脑垂体激素与相关药物-生长素释放抑制激素类似物
成分
中文名称 醋酸奥曲肽
英文别名  L-cysteinamide,D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-(2-hydroxy-1-(hydroxymethyl) propyl)-cyclic (2->7)-disulfide,(R-(R*,R*)); Sandostatin; Sms 201-995
CAS NO. 83150-76-9
EINECS
分子式 C49H66N10O10S22(C2H4O<
分子结构图
分子结构图3D模型
物理化学性质
相对密度:1.395g/cm3
产品用途 可抑制生长激素,抑制胃肠胰脏分泌多肽等
应用
【给药说明】该品仅适合需要长期给药的肢端肥大症及一些消化道类癌、神经内分泌肿瘤。不适于急性胰腺炎上消化道出血等短期治疗。
【用法与用量】活动性肢端肥大症病情控制的用法:
⒈先用奥曲肽2~8周,待血清GH水平下降后改用长效奥曲肽维持治疗,其间不必经奥曲肽的清洗期。
⒉直接用长效奥曲肽,起始剂量20mg,深部肌内注射,4周1次,GH水平下降不够满意时,第4针后改为一次30mg,若血清GH水平或/IGF-I水平下降<50%,停药改用其他治疗。
【制剂与规格】注射用长效奥曲肽:①20mg;②30mg。
【禁忌证】对奥曲肽及其制剂中任何一种成分过敏者禁用。
【不良反应】、【注意事项】、【药物相互作用】均与奥曲肽类同。
中国药典
新增品种:醋酸奥曲肽
Cusuan Aoqutai
Octreotide Acetate C49H66N10O10Sn C2H4O2 1019.26.n60.02
该品为D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟甲基)丙基]-L-半胱氨酰胺环(2→7)-二硫键醋酸盐,以无水与无醋酸物计,含奥曲肽(C49H66N10O10S2)应为95.0%~102.0%。
【性状】
该品为白色或类白色冻干粉末或疏松块状物。
该品在水和冰醋酸中易溶,在乙醚中不溶。
比旋度取该品,精密称定,用冰醋酸制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定 (附录Ⅵ E),以无水与无醋酸物计算,比旋度应为-66.0°至 -76.0°。
【鉴别】
⑴ 取该品约1mg,加水1ml溶解,加碱性酒石酸铜试液1ml,即显蓝紫色。
⑵ 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】
酸度取该品,加水制成每1ml中含0.125mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.0。
溶液的澄清度与颜色取该品,加水制成每1ml中含0.125mg的溶液,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(附录Ⅸ A 第一法)比较,不得更深。
氨基酸比值 取该品适量,加6 mol/L盐酸溶液,用氮气置换空气后熔封,置110℃水解 24小时,冷却,启封,真空干燥,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中约1mg的溶液。取此溶液100µl,加10%二硫代二丙酸溶液(取二硫代二丙酸1g,加0.4mol/L硼酸盐缓冲液(pH10.2)10ml使溶解,用40%氢氧化钠溶液调pH至10.4)100µl,混匀,80℃水浴10分钟,放冷,作为供试品溶液。另取胱氨酸、苏氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸及苏氨醇对照品,用0.1mol/L盐酸溶液制成与供试品相应浓度的溶液,作为对照品溶液。照氨基酸分析法(附录XX,第一法)测定。按外标法以峰面积计算各氨基酸含量。
以苯丙氨酸、赖氨酸的总摩尔数的三分之一作为1,计算各氨基酸的相对比例,其数值应在下列范围之内:
半胱氨酸1.7~2.3、苏氨酸0.8~1.2、苯丙氨酸1.8~2.2、赖氨酸0.9~1.1;存在苏氨醇。
有关物质照含量测定项下的方法测定,按峰面积归一化法计算,溶剂峰与醋酸峰除外,单个杂质峰面积不得过1.0%,各杂质峰面积之和不得过2.0%。
醋酸取该品适量,精密称定,照合成多肽中的醋酸测定法(附录),含醋酸应为5.0%~12.0%。
水分取该品,照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法)测定,含水分不得过10.0%。
【含量测定】
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适应性用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以10%四甲基氢氧化铵溶液-水-乙腈(2:88:10)(用10%磷酸溶液调pH值至5.4)为流动相A,10%四甲基氢氧化铵溶液-水-乙腈(2:38:60)(用10%磷酸溶液调pH值至5.4)为流动相B,进行梯度洗脱;检测波长为210nm;取脱苏氨醇奥曲肽和奥曲肽对照品各适量,加水溶解并制成每1ml中约含脱苏氨醇奥曲肽10μg和奥曲肽0.1mg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按醋酸奥曲肽峰计算应不低于3000;脱苏氨醇奥曲肽与奥曲肽峰的分离度应符合要求。梯度洗脱程序如下:
测定法取该品适量,精密称定,用水制成每1ml中约含0.125mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取醋酸奥曲肽对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
【类别】多肽激素类。
【贮藏】遮光,密封,在冷处保存。
参考资料
最新修订时间:2023-12-24 16:42
目录
概述
简介
成分
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