量效曲线
表示量效关系的曲线
量效曲线是用来表示量效关系的曲线。它的纵坐标是效应强度,药物剂量或药物浓度为横坐标作图。
简介
药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低呈一定的关系,即剂量-效应关系,简称量效关系,可用量效曲线表示。用来表示量效关系的曲线即为量效曲线。
效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图,分为ED50和lg50两种。
如以药物的效应为纵坐标,药物的剂量或浓度为横坐标作图,则得到直方双曲线;如将药物浓度或剂量改用对数值作图,则呈典型的S形曲线,这就是通常所说的量效曲线(图-1)。定量阐明药物的剂量(浓度)与效应之间的关系,有助于了解药物作用的性质,为临床用药提供参考。药理效应是连续增减的量变,可用具体数量或最大反应的百分数表示的,称为量反应,如血压、心率、血糖浓度等,其研究对象为单一的生物单位。如果药理效应表现为反应性质的变化,而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,则称为质反应,其反应只能用全或无、阳性或阴性表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥等,其研究对象为一个群体。如果用累加阳性率与对数剂量(或浓度)作图,也呈典型的对称S形量效曲线(图-2)。
意义
量效曲线在药理学上有重要意义,根据量效曲线可以得到如下几个概念:
1.最小有效量或最小有效浓度 也称阈剂量或阈浓度。
2.效能 是指药物所能产生的最大效应。随着药物计量(或血药浓度)增加,效应浓度相应增强,当效应达到一定程度后,再增加剂量(或血药浓度)效应不会再继续增强,这一药理效应的极限成为效能。反应药物内在活性的大小。高效能药物所产生的最大效应是低效能药物无论多大剂量也无法产生的。如吗啡是高效能镇痛药,用于剧痛;吲哚美辛是低效能镇痛药,对钝痛有效,但对剧痛效果差。
3.效价强度 是指能引起等效反映的剂量,其值小则效价强度越大。药效性质相同的两个药物的效价强度进行比较称为效价比。如10mg吗啡的镇痛作用强于哌替啶100mg的镇痛作用强度相当,及吗啡的效价强度为哌替啶的10倍。
效价强度与效能无相关性,两者反应药物的不同性质。在药效学评价中具有重要意义。如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较,氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米,但呋塞米的最大效应远远大于氢氯噻嗪。在临床治疗师,药物的效价强度与效能可作为选择药物和确定药物剂量的依据。
4.半数有效量 在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量;在质反应中是指引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。半数有效量常以效应指标命名,如果效应指标为死亡,则成为半数致死量。量效曲线在50%效应处的斜率最大,故常用半数有效量计算药物的效应强度。
5.治疗指数 即药物的半数致死量与半数有效量的比值。治疗指数可用来评价药物的安全性,治疗指数大的药物比治疗指数小的药物安全性大,但这仅适合与治疗效应和致死效应的量效曲线相平行的药物。对于两条曲线不平行的药物,还应适当参考1%致死量和99%有效量的比值,或5%致死量和95%有效量之间的距离来衡量药物的安全性。
参考资料
最新修订时间:2022-03-19 19:36
目录
概述
简介
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