中文名称: 金丝桃甙 ;英文名称 :Hyperoside ;化学名称 :4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-(B- D-gala-ctopyranosyloxy)-5,7-dihydroxy ; 分 子 量 :464.37。
物理性质
浅黄色针状(乙醇);熔点227~230?(分解)(237~239℃), (a)20D一83°(C=0.2,吡啶),易溶于甲醇、乙醇、丙酮及吡啶。
药理作用
1.镇痛作用侧脑室给予金丝桃甙(HYP) 0.25mg/kg 即具有明显的镇痛作用。侧脑室注射Cacl2o可拮抗HYP的镇痛作用,乙二醇双(a一氨基乙基)醚四乙酸能加强HYP的镇痛作用,用
原子吸收光谱法测得原细胞内Ca2+含量与HYP镇痛作用呈负相关。表明HYP可能作为Ca2+通道阻滞剂阻滞了神经细胞Ca2+的内流而发挥镇痛作用。
用放射免痛法测定各脑区
亮氨酸脑啡肽与HYP镇痛作用无关,有实验证实Nal不能拮抗HYP的镇痛作用,表明HYP与体内鸦片受体无关。金丝桃甙5ug/只(20g)侧脑室注射,经小鼠甩尾试验,热板法测痛,证实其有显著的中枢镇痛作用,其作用效价强度约等于吗啡的1/20;相当于外周给药(腹腔给药)的100倍。
用
放射免疫法测得各脑区亮氨酸脑啡肽与金丝桃甙镇痛作用无关,钠络酮亦未能拮抗金丝桃甙的镇痛作用,但侧脑室注射Cacl2和EGTA可分别拮抗和增强金丝桃甙的镇痛作用,并用
原子吸收光谱法测得金丝桃甙产生镇痛作用时,小鼠脑内Ca2+含量显著地减少,提示其中枢镇痛作用可能与降低脑内Ca2+含量有密切关系。
另外,金丝桃甙对
酒石酸锑钾引起的小白鼠扭体反应的抑制率为53. 67%;对缓激肽动脉注射所致大白鼠情感反应的抑制作用(3mg/只)具有100%镇痛效果,90%动物在1~5MIN内起效并达高峰;对辐射热刺激致痛的作用,注射金丝桃甙后30min作用最明显,其痛阈提高到148%(R<0.01)。
2.解痉作用在豚鼠、大鼠的离体回肠标本上,金丝桃甙对
乙酰胆碱显示拮抗作用,这种作用随乙酰胆碱的浓度递增而递减,但基本上符合比例。体内试验显示,金丝桃甙对卵黄引起的胆囊排空有抑制作用(p<0.01),并存在剂量依赖关系,根据试验估计出ipID50=110mg/kg。
小鼠胃肠推动运动,生理盐水对照组为89±9.4mg/kg,金丝桃甙组为56.6±11.6mg/kg,两者相比, P<0.01,金丝桃甙有显著的抑制作用。
3.止咳作用对电刺激猫的喉上神经引咳实验,100mg/kg腹腔注射有止咳作用;用小鼠氨雾法,口服500mg/kg的镇咳效果不亚于口服可待因80mg/kg。腹腔注射金丝桃甙100mg/kg和可待因50mg/kg的ED50分别比对照组延长56%和78%。
4.抗炎作用大鼠植入羊毛球后,每天20mg/kg腹腔注射7d金丝桃甙,显著抑制发炎过程。
5.其他作用金丝桃甙对未成熟阉割大鼠腹腔注射100mg/kg,可使体重和提肛肌重量增加;对两侧肾切除的小鼠,金丝桃甙能延长其存活期。金丝桃甙有较强的抑制醛糖还原酶的作用,可能对预防
糖尿病性白内障有一定作用。
[毒性]金丝桃甙毒性很小,小鼠口服10g/kg不引起死亡,LD50 腹腔注射为0.5g/kg。
成分来源
金丝桃科植物
贯叶金丝桃Hypericum perforatum L.
全草,
红旱莲H.ascyron L.全草,
豆科植物黑木相思树Aaacia melanoxylin R. Br.,杜鹃花科植物黄花杜鹃Rhododen dron anthopogonides Maxim. 叶,照白杜鹃R. micranthum Turcz.叶,卫矛科植物毛脉卫矛Euonymus sacrosanta Loicz.全草。