金尔力（鲑鱼降钙素鼻喷剂），适应症为1. 骨质疏松症：(1)早期和晚期的绝经后骨质疏松症；(2)老年性骨质疏松症；(3)继发性骨质疏松症，例如：皮质类固醇治疗或缺乏活动。为了防止骨质进行性丢失，应根据个体的需要适量地摄入钙和维生素D。2. 伴有骨质溶解和/或骨质减少的骨痛。3. Paget’s病(变形性骨炎)，特别是伴有下列情况的病人： (1)骨痛； (2)神经并发症； (3)骨转换增加，表现在血清碱性磷酸酶增高和尿羟脯氨酸排泌增加； (4)骨病变进行性蔓延； (5)不完全或反复骨折。4. 由下列情况引起的高血钙症和高钙危象： (1)继发性乳房癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性疾病的肿瘤性骨溶解； (2)甲状旁腺机能亢进，缺乏活动或维生素D中毒； (3)高血钙症危象的急诊治疗；慢性高血钙症须作长期治疗，应持续到对其原发疾病的特殊治疗见效为止； 5．神经性营养不良症（痛性神经性营养不良或Sudeck氏病）：由不同病因和诱因所致，诸如创伤后骨质疏松症、交感神经营养不良、肩—臂综合症、外周神经受伤所致的灼痛，药物引起的神经营养不良。

本品主要成分为合成鲑鱼降钙素，其化学名称为： (1，7-二硫环)-半胱氨酰-丝氨酰-天冬酰胺酰-亮氨酰-丝氨酰-苏氨酰-半胱氨酰-缬氨酰-亮氨酰-甘氨酰-赖氨酰-亮氨酰-丝氨酰-谷胺酰氨酰-谷胺酰-亮氨酰-组氨酰-赖氨酰-亮氨酰-谷胺酰氨酰-苏氨酰-酪氨酰-脯氨酰-精氨酰-苏氨酰-天冬酰胺酰-苏氨酰-甘氨酰-丝氨酰-甘氨酰-苏氨酰-脯氨酰胺

其结构式：

Cys—Ser—Asn—Leu—Ser—Thr—Cys—Val—Leu—Gly—Lys—Leu—Ser—Gln—Geu—Leu—His—

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17

Lys—Leu—Gln—Thr—Tyr—Pro—Arg—Thr—Asn—Thr—Gly—Ser—Gly—Thr—Pro

18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32

分子式：C145H240N44O48S2

分子量：3431.9

本品为无色澄明液体。

1. 骨质疏松症：

(1)早期和晚期的绝经后骨质疏松症；

(2)老年性骨质疏松症；

(3)继发性骨质疏松症，例如：皮质类固醇治疗或缺乏活动。为了防止骨质进行性丢失，应根据个体的需要适量地摄入钙和维生素D。

2. 伴有骨质溶解和/或骨质减少的骨痛。

3. Paget’s病(变形性骨炎)，特别是伴有下列情况的病人：

(1)骨痛；

(2)神经并发症；

(3)骨转换增加，表现在血清碱性磷酸酶增高和尿羟脯氨酸排泌增加；

(4)骨病变进行性蔓延；

(5)不完全或反复骨折。

4. 由下列情况引起的高血钙症和高钙危象：

(1)继发性乳房癌、肺或肾癌、骨髓瘤和其它恶性疾病的肿瘤性骨溶解；

(2)甲状旁腺机能亢进，缺乏活动或维生素D中毒；

(3)高血钙症危象的急诊治疗；慢性高血钙症须作长期治疗，应持续到对其原发疾病的特殊治疗见效为止；

5．神经性营养不良症（痛性神经性营养不良或Sudeck氏病）：由不同病因和诱因所致，诸如创伤后骨质疏松症、交感神经营养不良、肩—臂综合症、外周神经受伤所致的灼痛，药物引起的神经营养不良。

每1ml含222.2μg（1mg=6000IU）鲑鱼降钙素，每喷含20μg（120IU）鲑鱼降钙素，每喷重量90mg。

用法（喷鼻剂给药装置使用说明）：

1.取下瓶盖。

2.首次使用喷鼻剂之前（每瓶一喷的包装规格的除外，1喷／瓶规格的包装无需提前按压，拆开外包装后即为待使用状态，直接放入鼻腔后按压一次即可），手持鼻喷瓶，用力按压瓶帽，至出现咔喀声，然后放松，重复操作，以便启动排气泵直至释放均匀细小的气雾。鼻喷瓶已准备好使用了。

3.将头略向前倾，将鼻喷瓶口插入一侧鼻孔，确保瓶口与鼻腔成直线，以便喷剂充分扩散，按压瓶帽一次然后松开(见“金尔力喷鼻装置使用示意图”)。

4.喷压一个剂量后，用鼻子深吸气几次，以免药液流出鼻孔。不要立即用鼻孔呼气。

5.如果医生让你一次用药两喷，在另一个鼻孔重复操作一次。

6.每次用完后盖好瓶盖，以免瓶口堵塞。

7.喷药到规定次数后，尚有小部分药液残留在瓶中。

8.一旦使用，喷雾瓶应贮藏在室温下，并且在一个月内用完。

9.如果喷雾器阻塞，可以通过强力的按压启动装置来解除，请不要使用尖锐的物体，因为这会损伤喷雾器。

金尔力喷鼻装置使用示意图

用量：

1. 骨质疏松症 每日20μg(120IU)或每日或隔日40μg(240IU)，一次或分次给药；取决于病情和病人的反应。

2. 伴有骨质溶解和/或骨质减少的骨痛 视个体的需要而调整剂量，每日40μg(240IU)～80μg(480IU)。单次给药最高剂量为40μg(240IU)，当需要更大剂量时，应分次给药。可能需要治疗数天时间，才能完全发挥药物的止痛作用。为了能长期治疗，通常可减少初始的日剂量或延长给药的时间间隔。

3. Paget’s病(变形性骨炎) 每日40μg(240IU)，一次或分次给药。某些病例，开始治疗时，必须每天给以80μg(480IU)。无论使用何种方式给药，至少应持续用药3个月或更长时间，剂量则视病人的需要进行调整。在Paget’s病(变形性骨炎)和其它一些骨高周转性慢性疾病中，鲑鱼降钙素的治疗至少应维持几个月至几年时间。治疗能使血清碱性磷酸酶显著下降，并明显地减少了尿羟脯氨酸的排泌，常至正常值。

然而，极少数病例，初期下降后再次升高，医生必须根据临床表现作出判断是否应该中止治疗和何时再恢复治疗。中止治疗后一或几个月可以再次发生骨代谢紊乱，对此须重新开展鲑鱼降钙素的新疗程。

4. 高血钙症 慢性高血钙症的长期治疗，每日给药40μg(240IU)～80μg(480IU)，单次给药最高剂量为40μg(240IU)，当需要更大剂量时，应分次给药。

5. 神经营养不良症 该症的早期诊断非常重要，一旦确诊，就应开始治疗。在2～4周内，每日一次给药40μg(240IU)，以后根据临床情况可以进一步隔日给药40μg(240IU)连续6周。

长期使用本品的病人可能产生降钙素抗体，不过通常并不影响临床疗效。有时长期治疗中所见到的脱逸现象可能是由于结合部位的饱和所致，这显然与抗体的产生无关。治疗中断后，病人对鲑鱼降钙素的反应可恢复。

可以出现恶心、呕吐、头晕、轻度的面部潮红伴发热感。这些不良反应与剂量有关，肌注或皮下注射较静脉注射少见，鼻喷给药又比皮下注射更少见。罕见有多尿或寒颤的报告。这些反应常常自发性地消退，仅在极少数的病例，需暂时性减少剂量。

在罕见的病例中，给予鲑鱼降钙素导致过敏反应，据报道个别的过敏反应可导致心动过速、低血压和虚脱。但鼻内给药尚无类似报导。

对鲑鱼降钙素过敏者。

1. 使用鲑鱼降钙素喷鼻剂的慢性鼻炎病人应定期医疗检查，因为鼻粘膜炎症时，可以增加药物的吸收。

2. 由于鲑鱼降钙素是一种多肽，所以也可能出现过敏反应。对有过敏史的病人，用药前应进行皮试。

3. 鲑鱼降钙素应放置于儿童拿不到的地方。

鲑鱼降钙素不能通过动物胎盘。但目前缺乏本品在妊娠的妇女中间使用经验，因此孕妇不宜使用。因为鲑鱼降钙素可以进入乳汁，因此哺乳期妇女不能使用本品。

由于缺乏在儿童中长期使用本药的充足的资料，所以除非医师认为有长期治疗的指征，一般治疗期不要超过数周。

老年人应用无需调整剂量。

尚无明确。

迄今尚无因过量引起严重不良反应的报道。对于药物过量病人应进行对症、支持治疗。

药理作用：本品是由甲状腺和甲状旁腺内的滤泡旁细胞所分泌的多肽激素，具有抑制破骨细胞的活性。可抑制骨盐溶解，阻止钙由骨释放，因骨胳对钙的摄取仍在进行，故可产生降低血钙作用。

毒理研究：

重复给药毒性：SD大鼠和Fisher344大鼠连续给予本品1年，剂量分别为20IU/kg/天和80IU/kg/天，结果后者的垂体腺瘤发生率升高，该结果与临床的相关性尚不清楚。

遗传毒性：采用伤寒杆菌、大肠杆菌和中国仓鼠V97细胞进行的遗传毒性试验结果均为阴性。

生殖毒性：家兔给予本品临床推荐剂量14至56倍时，可引起胎仔出生体重下降。由于降钙素不能通过胎盘屏障，该结果可能是通过影响妊娠动物的代谢而产生。另外，降钙素可抑制动物乳汁分泌。

研究者们采用不同的方法所获得的鲑鱼降钙素喷鼻剂的生物利用度的数据差异很大。正如其它多肽激素情况一样，鲑鱼降钙素的血浆浓度是不能预测治疗反应的。相反，骨代谢适当的指标测定，诸如碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌，已证明与剂量有关，且可作为指示生物活性的可靠结果，而且应该被用来评估临床疗效。按照生物活性观点，鲑鱼降钙素喷鼻剂的生物活性大约是肌肉注射或皮下注射给药的一半。

根据注射用鲑鱼降钙素的研究资料，95％的鲑鱼降钙素及其代谢物经肾脏排出，其中2％为原形，蛋白结合率为30～40％。

避光、密闭2～8℃保存。

喷雾瓶装。（1）每瓶装0.12ml（1喷／瓶） （2）每瓶装1.3ml （每瓶含至少7喷的使用剂量） （3）每瓶装2.4ml （每瓶含至少16喷的使用剂量） （4）每瓶装3.5ml （每瓶含至少28喷的使用剂量）。

暂定24个月。

YBH05252003

国药准字H20030905

北京世桥生物制药有限公司