银杏内酯(英文名:ginkgolide)化合物属于
萜类化合物,由
倍半萜内酯和
二萜内酯组成,是
银杏叶中一类重要的活性成分。
白果内酯(bilobalide;BB)属倍半萜内酯,是从银杏叶中发现的唯一的一个倍半萜内酯化合物。
银杏内酯A(ginkgolide A;GA)、
银杏内酯B(ginkgolide B;GB)、
银杏内酯C(ginkgolide C;
GC)、
银杏内脂M(ginkgolide M;GM)、银杏内脂J(ginkgolide J;GJ)为
二萜类化合物,其差别在于含有的羟基数目和羟基连接的位置不同。
银杏内酯分子具有独特的十二碳骨架结构 ,嵌有一个
叔丁基和六个五元环 ,包括一个螺
壬烷 ,一个
四氢呋喃环和三个
内酯环。银杏酯对
血小板活化因子(PAF)受体有强大的
特异性抑制作用,其中银杏内酯的抗PAF活性最高。PAF是
血小板和多种炎症组织分泌产生的一种
内源性磷脂,是迄今发现的最有效的
血小板聚集诱导剂,它与许多疾病的产生、发展密切相关。而银杏内酯被认为是最有临床应用前景的天然PAF受体拮抗剂,其拮抗作用活性与
化学结构密切相关。当内酯结构中R3为羟基或羟基数目增多时,对PAF的拮抗活性减弱;而当R2为羟基且R3为
H时,则活性显著增强,其中以
银杏内酯B对PAF产生的操
拮抗作用最强,迄今对
银杏内酯B的
药理作用研究也最为集中。
银杏内酯的提取及纯化方法有:溶剂
萃取法、柱提取法、溶剂萃取-柱提取法、超临界提取法及色谱或
柱层析纯化法等。
银杏提取物中
内酯类成分的
含量测定可采用
HPLC-UV法、HPLC-RI法、
GC、HPLC-MS、
NMR和
生物测定方法等等,但因
样品前处理技术不足,或因灵敏度不够,或稳定性和选择性相对较差,使结果均不太理想。报道最有效的分析方法为HPLC-ELSD法。
检测器为
蒸发光散射检测器(Evaporative Light-Scattering Detector,ELSD)。这是一种HPLC用的
新通用质量型检测器,不受外部环境的干扰,
流动相在检测器中全部挥发,不干扰检测。经过线形实验、回收实验、稳定性实验等证明:ELSD检测银杏内酯的灵敏度和稳定性均能符合含量测定的要求,是一种较理想的简便实用的检测方法。其缺点主要是
载气消耗较大。