长春西丁
阿朴长春胺酸乙酯
长春西丁,可以有选择性地增加脑血流量,提高血液流动性,改善微循环和脑代谢的作用。
药物名称
长春西丁 Vinpocetine
药物别名
阿扑长春胺酸乙酯、阿朴长春胺酸乙酯阿普长春胺酸乙酯、长春酸乙酯、长春乙酯、卡兰、康维脑、去水高长春胺、Apovincaminic Acid Ethyl Ester、Calan。
制剂规格
1.片剂:5mg;2.注射剂:10mg(2ml)。
药理毒理
具有脑血管扩张和加强代谢活性的作用。长春西汀的药理作用复杂多样,有的还未得到很好的证实,作用机制也还不明确。还没有一个作用能解释该药在临床应用中所有的好处。体内试验表明,在正常情况下或动脉缺氧时,长春西汀能增加脑部血流,而对外周血流没有明显的影响,因此说明长春西汀具有选择性血管扩张作用。但是,这种选择性作用在离体试验中并未得到证实,其他研究者的体内试验也没有证实这种脑血管扩张效应。在动物研究中报道长春西汀具有脑代谢刺激活性,在缺氧和三烷基锡引起脑水肿时能延长生存率。抗缺氧的活性也在窒息性缺氧和低比重性或贫血性缺氧模型中有报道。
口服达峰时间为0.75~1.5h,健康人口服10mg后,峰浓度范围为:5ng/ml到20~60ng/ml,重复给药未发现药物蓄积。口服生物利用度7%~57%,进食对吸收的影响明显(和食物一起服用的生物利用度为60%~100%)分布t1/2为0.14h,分布容积为3L/kg。药物不被血浆中的酯酶水解,肝脏代谢,代谢产物Apovin-caminic酸(VAV)无活性。肾脏排泄量不明确,仅小量以原形从尿中排出,大部分在24h内以VAV及其他代谢产物的形式排出。母体化合物清除t1/2为1~2.5h。口服长春西汀后清除t1/2为1~2h;静脉给药后t1/2为2~2.5h;代谢产物的t1/2为2h。口服片剂,宜进餐时服用。
适 应 症
临床用于治疗由于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状,如因脑栓塞脑出血后遗症脑动脉硬化症等引起的眩晕、头沉、头昏、头痛、记忆力减退、行动障碍、语言障碍等。此外,还可应用于高血压脑病脑血管痉挛、脑动脉内膜炎、进行性脑血管硬化。在眼科方面,用于视网膜和脉络膜血管硬化血管痉挛。在耳科方面,用于治疗老年性耳聋、眩晕等。
不良反应
长期口服给药可出现收缩压舒张压轻度下降,中枢症状如头晕、压力性头痛、一过性睡眠紊乱、内心不安、服药期间偶见胃不适、食欲减退、腹痛、腹泻等消化道反应,偶尔出现面部潮红,少见白细胞减少、血清转氨酶升高以及血尿素氮升高等不良反应。
用法用量
1.口服:每次5~10mg(1~2片),每天3次。2.静脉滴注:对急性病例,每次10mg,每天3次,或以氯化钠注射剂稀释5倍静脉滴注。
注意事项
1.对本品过敏者、颅内出血尚未完全止血的患者禁用。2.孕妇、哺乳期妇女禁用。3.非器质性精神病、癫痫慎用。
参考资料
最新修订时间:2021-01-28 11:24
目录
概述
药物名称
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制剂规格
药理毒理
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