阿司匹林栓,适应症为用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
成分
主要成分:阿司匹林。
作用类别
本品为解热镇痛类非处方药药品。
规格
0.5克
适应症
本品用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛。
用法用量
直肠给药。12岁以上儿童及成人一次1粒,塞入肛门内。若持续发热或疼痛,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。
不良反应
1. 较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应。
2. 较少见或罕见的有(1)胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者。(2)支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸困难或哮喘。(3)皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等。(4)血尿、眩晕和肝脏损害。
禁忌
1. 孕妇、哺乳期妇女禁用。
2. 哮喘、鼻息肉综合征、对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用。
3. 血友病或血小板减少症、溃疡病活动期患者禁用。
注意事项
1. 本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。
2. 不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
3. 年老体弱患者应在医师指导下使用。
4. 使用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
5. 痛风、肝肾功能减退、心功能不全、鼻出血、月经过多以及有溶血性贫血史的患者慎用。
6. 儿童用量请咨询医师或药师。
7. 发热伴脱水的患儿慎用。
8. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
9. 本品性状发生改变时禁止使用。
10. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
11. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
药物相互作用
1. 本品不宜与抗凝血药(如双香豆素、肝素)及溶栓药(链激酶)同用。
2. 抗酸药如碳酸氢钠等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降,不宜同用。
3. 本品与糖皮质激素(如地塞米松等)同用,可增加胃肠道不良反应。
4. 本品可加强口服降糖药及甲氨蝶呤的作用,不应同用。
5. 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理作用
(1)镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
(2)抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;
(3)解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
(4)抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用;
(5)抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
药代动力学
吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。