阿普唑仑，是一种有机化合物，化学式为C17H13ClN4，主要用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠，可作为抗惊恐药，还能缓解急性酒精戒断症状，也可对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。
化合物简介
基本信息
化学式：C17H13ClN4
分子量：308.76
CAS号：28981-97-7
EINECS号：249-349-2
理化性质
密度：1.389g/cm3
熔点：230-231℃
沸点：509℃
外观：黄褐色结晶性粉末
溶解性：不溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：0
氢键受体数量：3
可旋转化学键数量：1
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：43.1
重原子数量：22
表面电荷：0
复杂度：434
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
本品为新的BDZ类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全，1〜2小时即可达血药峰浓度，血浆半衰期为12〜18小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身，并可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外，体内蓄积量极少，停药后清除快。
适应症
1、用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。
2、能缓解急性酒精戒断症状。
3、对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。
用法用量
由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
与地西泮相似，但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。
禁忌症
1、对BDZ类药物过敏者、青光眼、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。
2、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1、久用后停药有戒断症状，应避免长期使用。应逐渐停药，不可突停或减量过快。
2、18岁以下儿童应慎用。
3、服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。
药物相互作用
1、与中枢神经系统抑制药、乙醇合用，中枢抑制作用被增强。
2、与肝药酶CYP3A抑制剂（如氟西汀、丙氧酚、口服避孕药）合用，可显著提高本品的血药浓度。
3、本品与丙米嗪、地昔帕明合用,可使后两者的血药浓度升高。
4、与西咪替丁合用,抑制本品的排泄。
药典信息
来源
本品为1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-(1,2,4-三氮唑)并[4,3a][1,4]-苯并二氮杂䓬，按干燥品计算，含C17H13ClN4不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。
鉴别
1、取本品约5mg，加盐酸溶液（9→1000）2mL溶解后，分为两份：一份加硅钨酸试液1滴，即生成白色沉淀，另一份加碘化铋钾试液1滴，即生成橙红色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集215图）一致。
检查
氯化物
取本品0.50g，加水50mL，振摇10分钟，滤过，取滤液25mL，依法检査（通则0801)，与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%)。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1mL中约含25µg的溶液。
系统适用性溶液：取阿普唑仑对照品与三唑仑对照品各适量，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1mL中均约含20µg的混合溶液。
色谱条件：用苯基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸铵缓冲液（pH4.2）（取醋酸铵7.7g，加水1000mL振摇使溶解，用冰醋酸调节pH值至4.2）-甲醇（44:56）为流动相A，以醋酸铵缓冲液（pH4.2）-甲醇（5:95）为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，阿普唑仑峰的保留时间为10~11分钟，三唑仑峰与阿普唑仑峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
不得过0.3%（通则0841）。
含量测定
取本品约0.12g，精密称定，加醋酐10mL，振摇溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于15.44mg的C17H13ClN4。
类别
催眠镇静药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
阿普唑仑片。