阿洛西林钠，是一种有机化合物，化学式为C20H22N5NaO6S，主要用作β-内酰胺类抗生素，青霉素类。
化合物简介
化学式：C20H22N5NaO6S
分子量：483.4733
CAS号：37091-65-9
EINECS号：253-347-7
药品简介
药理作用
该品是青霉素类抗生素，第三代广谱半合成青霉素，对G+菌、G-菌及厌氧菌有效，能强烈地对抗绿脓杆菌。适用于G+菌、G-菌及厌氧菌引起的感染，对铜绿假单胞菌感染有效。
适应症
敏感的革兰阴性菌及阳性菌所致的各种感染，以及绿脓杆菌感染，包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎、以及下呼吸道、胃肠道、胆道、肾及输尿管、骨及软组织和生殖器官感染、妇科、产科感染、外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染。
用量用法
静注或静滴：2～4g/次，用输液溶解和稀释，每4小时1次。静注宜缓慢（5分钟以上）。成人4-6克/日，重症可增至10-16克/日，分2-4次静滴，儿童75毫克/公斤体重/日，分2-4次静滴，婴儿100毫克/公斤体重/日，分2-4次静滴。轻度感染（如无合并症的尿道炎等）：每日100-125mg/kg，成人可按每次2g，每6小时一次。
中度感染：每日150~200mg/kg，成人可按每次3g，每6小时一次。
重度感染：每日225~300mg/kg，成人可按每次3g，每4小时一次或每次4g，每6小时一次。
肾功能受损者用量：肌酐清除率＞30mL/min者按正常用量。10~30mL/min者：轻度感染按每次1.5g，每12小时一次；中度感染按每次1.5g，每8小时一次；重度感染按每次2g，每8小时一次。＜10mL/min者；轻度感染按每次1.5g，每12小时一次；中度感染按每次2g，每12小时一次；重度感染按每次3g，每12小时一次。儿童用量酌减。
注意事项
对青霉素过敏者禁用。具有变态反应素质的患者慎用。肾功能下降的病人，剂量要适当降低。
不良反应
1、该品可致过敏性休克，用药前应作过敏试验。
2、可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等，口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清。个别人氨基转移酶升高。
3、尚可见药、药物热等过敏反应。少数人可发生白色念珠菌继发感染。
药典信息
基本信息
本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐，按无水物计算，含C20H23N5O6S不得少于90.0%。
性状
本品为白色或类白色粉末或疏松块状物，无臭，有引湿性。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯或丙酮中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+170°至+200°。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集773图）一致。
3、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。
检查
酸碱度
取本品，加水制成每1mL中含0.1g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为6.0~8.0。
溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.56g，分别加水5mL溶解后立即观察，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含阿洛西林0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含阿洛西林10µg的溶液。
系统适用性溶液：分别称取氨苄西林与阿洛西林适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含氨苄西林6µg与阿洛西林0.25mg的混合溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钾4.09g与磷酸二氢钾0.58g, 加水溶解并稀释至1000mL）-乙腈（85:15）为流动相，检测波长为210nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，氨苄西林峰与阿洛西林峰之间的分离度应大于10。阿洛西林峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（3.0%）。
阿洛西林聚合物
照分子排阻色谱法（通则0514）测定，临用新制。
供试品溶液：取本品约0.3g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。
对照溶液：取阿洛西林对照品适量，精密称定，加0.5%碳酸氢钠溶液适量（每6.25mg约加0.5%碳酸氢钠溶液1mL）使溶解，再用水定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。
系统适用性溶液（1）：取蓝色葡聚糖2000适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
系统适用性溶液（2）：称取阿洛西林钠约0.4g，置10mL量瓶中，用0.04mg/mL的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。
色谱条件：用葡聚糖凝胶G-10（40~120µm）为填充剂，玻璃柱内径1.0~1.4cm，柱长30~40cm;，以pH7.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液[0.05mol/L磷酸氢二钠溶液-0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（61:39）]为流动相A，以水为流动相B，流速每分钟1.5mL，检测波长为254nm，进样体积100-200µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液（1）分别在以流动相A与流动相B为流动相记录的色谱图中，按蓝色葡聚糖2000峰计算，理论板数均不低于400，拖尾因子均应小于2.0，蓝色葡聚糖2000的保留时间的比值应在0.93~1.07之间。系统适用性溶液（2）在以流动相A为流动相记录的色谱图中，高聚体的峰高与单体和高聚体之间的谷高比应大于2. 0。对照溶液色谱图中主峰与供试品溶液色谱图中聚合物峰，与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。以流动相B为流动相，精密量取对照溶液连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。
测定法：以流动相A为流动相，精密量取供试品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图，以流动相B为流动相，精密量取对照溶液注入液相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以阿洛西林峰面积计算，阿洛西林聚合物的量不得过0.3%。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
内标溶液：取丁酮适量，用水稀释制成每1mL中约含250µg的溶液。
供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入内标溶液5mL使溶解，密封。
对照品溶液：取二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇与异丙醇各适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1mL中含二氯甲烷60µg、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、异丙醇各0.5mg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为30℃，维待7分钟，再以每分钟50℃的速率升温至180°C，维持5分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，按乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷、丁酮（内标）与乙酸乙酯顺序出峰，各成分峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按内标法以峰面积比值计算，乙醇、丙酮、异丙醇、二氯甲烷与乙酸乙酯的残留量均应符合规定。
水分
取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定， 含水分不得过2.0%。
可见异物
取本品5份，各3.0g，加微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）
不溶性微粒
取本品，加微粒检查用水溶解并稀释制成每1mL中含30mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中，含10µm及10µm以上的微粒不得过6000粒，含25µm及25µm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）
细菌内毒素
取本品，依法检查（通则1143），每1mg阿洛西林中含内毒素的量应小于0.070EU。（供注射用）
无菌
取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含阿洛西林0.25mg的溶液。
对照品溶液
取阿洛西林对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含阿洛西林0.25mg的溶液。
系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。 按外标法以峰面积计算供试品中C20H23N5O6S的含量。
类别
β-内酰胺类抗生素，青霉素类。
贮藏
密封，在干燥处保存。
制剂
注射用阿洛西林钠。
安全信息
安全术语
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮肤接触可能引起过敏。