阿维A酯
阿维A酯
阿维A酯又称曲替酯、替维甲,是一种结晶固体 。分子式为C23H30O3 分子量354,密度:1.006g/cm3 ,熔点:104-105ºC ,沸点:506.4ºC at 760 mmHg ,,是第一代维生素A类药物。
化合物简介
基本信息
中文名称: 阿维A酯
中文别名:依曲替酯;替维甲; ;全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸乙酯;
英文名称:etretinate
英文别名:
Etretinato; Etretinatum [INN-Latin];
ethyl (2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoate; Etretinato [INN-Spanish]; Ro 10-9359;
ethyl (all-E)-9-(4-methyoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoate; Tegison; Retinoid; Etretinatum; ethyl all-trans-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoate; 9-(4-methoxy-2,3,6-trimethyl-phenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraen-1-oic acid ethyl ester; Ethyl etrinoate;
CAS号:54350-48-0
分子式:C23H30O3
结构式:
分子量:354.48300
精确质量:354.21900
PSA:35.53000
LogP:5.64550
物化性质
外观与性状:结晶固体
密度:1.006g/cm3
熔点:104-105ºC
沸点:506.4ºC at 760 mmHg
闪点:219.4ºC
折射率:1.544
储存条件:Amber Vial, -20ºC Freezer
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.8
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:8
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:35.5
7.重原子数量:26
8.表面电荷:0
9.复杂度:568
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:4
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
用途
用于治疗严重的牛皮癣、红斑性角化症等。
适应症
用于顽固性银屑病,尤其是红皮性银屑病、局部及全身性脓疮银屑病,鱼鳞病,毛发红糠疹,毛囊角化病及其他角化异常的皮肤病。用于湿热蕴积之寻常型银屑病进行期。
禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、肝肾功能不全、维生素A过量、对本品过敏者以及体内脂质过高者禁用。
用法用量
口服:剂量视个体差异调整。参考剂量为每天0.75~1mg/kg,分2~3次服用,2~4周为1个疗程,最高剂量每天不得超过75mg。最后剂量须根据疗效及耐受程度而定,通常每天0.5mg/kg,6~8周,便能达到最佳效果。银屑病患者治愈后便可停药,如复发,可根据上法再用药治疗。本品可与地蒽酚、局部皮质激素、光化疗、紫外线照射疗法结合使用,以增加疗效。口服:每次1袋,每天2次,温开水冲服。
不良反应
治疗初期会引起不良反应,一般能耐受,减量可消失。过量会引起口干、唇炎及皲裂,黏膜干涸或发炎,口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酯酶短暂性升高,尤其患糖尿病、过胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗,曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。
注意事项
药物相互作用
药理作用
本品是一种合成的芳香维生素A酸类衍生物,动物实验表明,它比普通维生素A酸类疗效好,毒性反应小。可能具有促进表皮细胞增生分化,角质溶解等作用。
药动学
本品口服后自胃肠道吸收,3~4h血药浓度达峰值,Cmax 200~800μg/ml,消除半衰期较长,24h消失,少量被吸收的活性物质贮存于深部组织,缓慢蓄积。血浆蛋白结合率为99%,本品在肝代谢,几乎全部以代谢物形式排泄,约80%从胆汁排泄,20%随尿排出。由胆汁排出的部分代谢物会进入肠肝循环。
专家点评
北京协和医院对49例角化性疾病(银屑病33例、毛发红糠疹6例、鱼鳞病3例和扁平苔藓7例)口服阿维A酯,剂量为每天0.5~1.4mg/kg,病情好转后酌情减量,维持量为每天10~20mg,疗程6~365天不等,平均64.2天。结果24例痊愈,显效15例,总有效率为79.6%。其中42例出现可耐受的不良反应,如唇干、口干、眼干、鼻干、全身干、唇出血、鼻出血、脱发、掌跖脱屑和口角炎等。某医院对10例脓疱型银屑病患者应用本品每天为0.75~1mg/kg,连续7周。结果痊愈6例,基本痊愈2例,有效2例。
参考资料
阿维A酯.摩贝化合物.
阿维A酯.化学品数据库.
阿维A酯.医学全在线.
最新修订时间:2022-01-21 15:20
目录
概述
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