雷莫拉宁
化学物质
雷莫拉宁是一种化学物质,分子式是C106H170ClN21O30。
基本信息
英文别名:Ramoplanin [USAN:INN]; A 16686; A 16686A; Antibiotic A 16686; Glycolipodepsi peptide antibiotic produced by actinoplanes species ATCC33076. Ramoplanin is a complex antibiotic consisting of a main component designated as ramoplanin A2 and a small amount of related substances, ramoplanin A1, A'1, A'2, A3, and A'3; MDL 62,198; Antibiotic A 16686, 2-(((3alpha,5beta)-3-hydroxy-7,24-dioxocholan-24-yl)amino)-, (SP-4-2)-; Glycolipodepsi peptide antibiotic produced by actinoplanes species ATCC33076
CAS:76168-82-6
用途:糖肽类抗生素,可治疗VRE、艰难梭菌感染
提取来源:游动放线菌发酵液分离
抗菌活性
雷莫拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、万古霉素耐药肠球菌(VRE)以及一些抗红霉素和氨苄西林的革兰素阳性菌均有抑菌活性,至今还没有发现革兰氏阳性病原菌对这种抗生素耐药。
雷莫拉宁能够抑制多种革兰氏染色阳性有机体、包括18种艰难梭菌(C. difficile)的生长,不过对革兰氏阴性菌的活性较低。以前的研究就已经证明雷莫拉宁对艰难梭菌具有抗菌活性,艰难梭菌是一种能够引起严重腹泻和假性肠膜炎的芽胞杆菌。在胃肠道中含有丰富的厌氧菌,革兰氏染色阴性的厌氧菌可以维持胃肠健康。所以如Citron女士所证实一样,雷莫拉宁只对革兰氏染色阳性菌起作用,因此该药可以有效地从肠道中剔除有害菌,同时对正常菌群的破坏作用小于其他抗微生物药物
作用机制
根据化学结构中脂肪酸侧链的不同,莫雷拉宁分为A1、A2、A3三种组分。在革兰氏阳性菌细胞壁生物合成中,雷莫拉宁通过竞争性结合羰基转移酶的底物II型脂,抑制肽聚糖的合成。
临床应用
2005年雷莫拉宁用于治疗由革兰氏阳性菌艰难梭菌引发的痢疾(CDAD)进入III期临床试验。莫雷拉宁 A2组分作为抑制和预防胃肠道和血液中VRE感染的药物,经FDA批准正处于临床三期试验当中。
参考资料
最新修订时间:2023-07-24 10:37
目录
概述
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