青蒿琥酯片,适应症为适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。
成份
青蒿琥酯。
性状
本品为白色片。
适应症
适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。
规格
50mg
用法用量
口服。首剂100mg,第2日起一次50mg,一日2次,连服5日。
不良反应
推荐剂量未见不良反应。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
用量大于2.75mg/kg,可能出现外周网织细胞一过性降低。
药理毒理
本品对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体、其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示本品的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是本品作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。动物毒理实验表明本品有明显胚胎毒作用。
药代动力学
口服后体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
贮藏
遮光,密封保存。