非氨酯
新型的抗癫痫药物
非氨酯为新型的抗癫痫药物。它在对抗强电休克和戊四氮性癫痫都是有效的,而没有其他抗癫痫药的镇静、抑郁的副作用。动物实验表明,在治疗浓度,能在海马神经元中抑制NMDA引起的作用,同时大大增强GABA引起的的反应,这种抑制和兴奋的双重作用使得本品成为-广谱的抗癫痫药。
英文别名
Felbamate [USAN:INN]; 2-Phenyl-1,3-propanediol dicarbamate; Felbamate; 4-06-00-05993 (Beilstein Handbook Reference); BRN 3345236;
物化信息
密度:1.275g/cm3
沸点:511.9°C at 760 mmHg
闪点:288.4°C
蒸汽压:1.36E-10mmHg at 25°C
性状:为白色结晶性粉末。
制剂:片剂:400mg,600mg;混悬液:600mg/5ml。
药动学
口服后吸完全,进餐与否对吸收无差别。儿童与成人的药代动力学性质基本一致。血药浓度及药时曲线下面积数值呈剂量相关增加。健康受试者单次服用本品100~1200mg后,最大血药浓度为2.0~21.2mg/L。本品在血清和红细胞间等同分布,血浆蛋白结合率低(22%~36%)。单次服药200或1200mg或多次服用1日1600mg后,表现分布容积为0.74~0.85L/kg,服药的第1天和最后1天的药时曲线下面积值相同,可见无全身积蓄作用。
注意事项
有厌食、恶心、呕吐等胃肠反应和头痛、困倦等。
临床应用
主要用于各种局限性癫痫发作和继发的全面性发作
用法计量
口服:开始剂量为1.2g/d,分次服用;以后可根据病情逐步增加到最大剂量3.6g/d。
参考资料
最新修订时间:2023-02-16 20:45
目录
概述
英文别名
物化信息
药动学
参考资料