首剂加倍，临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍（但首剂量加倍后，后续剂量应按照常规剂量使用，以保证临床用药的安全性）。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用。临床上每种药物的给药方案和剂量都是经过大量科学实验所得，应该重视医嘱和说明书。目前“首剂加倍”的药物主要集中于抗微生物类药物。

任何药物都要达到一定的血药浓度才能发挥药效。在多剂量给药时，稳态时的血药浓度一般为有效治疗浓度。对于半衰期较长的药物，从第一剂给药到达稳态血药浓度所需要的时间较长。首剂加倍是基于每种药物的药动学过程，经过大量科学研究证明、探索，结合药效学及药物安全性等诸多因素制定出的负荷剂量给药方案。

对那些需要在短时间内达到有效浓度的药物可以采取首剂加倍的给药方式。同时要求药物的治疗窗范围大，不会因为迅速升高的血药浓度引起中毒。一般来说，需要“首剂加倍”的多是抗菌药（但也不是所有的抗菌药都需要“首剂加倍”）。常见的有： 磺胺类的抗菌药，如复方新诺明； 四环素类，如米诺环素、多西环素； 替考拉宁； 广谱抗真菌药物，如伏立康唑、氟康唑等； 替加环素。

除了抗菌药，口服抗疟药氯喹治疗疟疾时，为迅速控制症状，必须加快血液中药物浓度的上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫，也需要首剂加倍。

此外，还有止泻药，如地衣芽孢杆菌（整肠生）、蒙脱石散剂（治疗急性腹泻时）、嗜酸性乳杆菌（乐托尔）、盐酸洛哌丁胺（易蒙停）、碳酸锂（在治疗急性菌痢时）都需要首剂加倍。

临床常用的绝大多数药物，在采取正常的给药方式时，就能获得满意的药物浓度与疗效，因而无需“首剂量加倍”。

（1）中成药不宜“首剂加倍”

牛黄解毒片（雄黄）、柏子养心丸（朱砂）、六神丸（蟾酥）、金匮肾气丸（附子）、强力枇杷露（罂粟壳）、桂林西瓜霜（山豆根）很多常用中成药含有毒性药材，不宜超量服用。

需要提醒的是：大部分感冒类和止咳类中成药含有麻黄，加大剂量服用可引起心律失常、心梗等严重不良反应，也不宜超量服用。

（2）治疗窗比较窄的药不能“首剂加倍”

那些有效剂量和中毒剂量比接近的药物（治疗窗比较窄的药物），“首剂加倍”可能会由于用药剂量过大而达到中毒剂量。比如：地高辛、环孢素等。

（1）患者不可自行增加药物剂量

临床每种药物的给药方案都是经过大量科学研究论证出来的，这里面涉及药物浓度、药物效果以及安全性等诸多专业性极强的问题，患者贸然自行改变用药方案不仅会影响疗效，甚至还会带来安全隐患。　因此临床用药时，医生会根据患者的生理、病理等特点及对药物的反应情况，随时调整剂量，切忌自行“首剂加倍”。

（2）老年人、儿童及肝肾功能不全的患者，因其自身代谢特点，在使用首剂加倍的药物时需特别注意。

总之，使用药物前需仔细阅读药品说明书，详细了解用法用量，了解相关注意事项，贸然增加用药方案可能会影响临床疗效或带来安全隐患。

稳态血药浓度：药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经 3-5 个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度（Css）。

药物治疗窗：药物治疗窗是指最低有效浓度（MEC）及最低中毒浓度（MTC）之间的合理浓度范围。稳态血药浓度的波动范围要在药物治疗窗范围内，才能确保用药安全。