血清素受体可分为七个
亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种
受体亚型已被发现,包含G蛋白偶联受体和配体门控离子通道(G protein-coupled receptor and a ligand-gated ion channel)。
5-HT1受体是5-HT受体家族中最庞大的一科,有A、B、D、E、F5种亚型, 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F五种受体蛋白。没有5-HT1C受体,因为它被
重新分类为5-HT2C受体。
除了5-HT3受体是配体门控离子通道以外,其它的所有血清素受体都是
G蛋白偶联受体,激活细胞内的
第二信使来产生效应。在2014年,在
菜粉蝶基因组中发现了一种新的5-HT受体,被命名为pr5-HT8。它与已知的各类5-HT受体相似度很低,在
哺乳动物中没有类似基因。
血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物
神经细胞和其它类型细胞的
细胞膜,并介导血清素作为
内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是
G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨
膜受体或七螺旋受体)。
血清素受体是在中枢和
周围神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体(GPCR)和配体门控离子通道(LGIC)。他们同时介导“
兴奋性”和“抑制性”神经传递。血清素受体被激活
神经递质“血清素”,其充当它们的天然配体。
血清素受体调节许多神经递质,包括
谷氨酸,
γ-氨基丁酸(GABA),
多巴胺,
肾上腺素/
去甲肾上腺素和
乙酰胆碱,以及许多其他激素,包括
催产素,
催乳素,
加压素,
皮质醇,
促肾上腺皮质激素和
P物质等等。血清素受体影响各种生物学和
神经学过程,例如攻击,焦虑,食欲,认知,学习,记忆,情绪,恶心,睡眠和
体温调节。血清素受体是多种药物的靶标,包括许多
抗抑郁药,
抗精神病药,减食欲药,
止吐药,胃动力药和
抗偏头痛药。
血清素受体几乎在所有的动物和人中都可以发现,甚至已知在原始
线虫、
秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans),调节长寿和行为老化。