二酰甘油（DAG）是是具有两个被脂肪酸酯化的羟基的甘油衍生物，在生物体中作为
第二信使存在。
二酰甘油是是具有两个被脂肪酸酯化的羟基的甘油衍生物，在生物体中作为
第二信使存在。第二信使在
细胞信号转导中起重要作用，它们能够激活级联系统中酶的活性,以及非
酶蛋白的活性。
在平衡条件下，生物膜含有很少的二酰甘油。它们往往是通过
磷脂酰肌醇在相应酶催化下的水解产生的，并且这些机制产生的 DAG 作为重要的第二信使来调节靶蛋白的功能。在生成二酰甘油的信号通路中发挥重要作用的酶主要是磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸特异性磷脂酶 C 同工酶（phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate-specific phospholipase C isozymes）家族，包括PtdIns-PLCβ、PtdIns-PLCγ、PtdIns-PLCδ 和 PtdIns-PLCε，这四个酶分别由
G蛋白偶联受体 (GPCR)、受体
蛋白酪氨酸激酶/非受体蛋白酪氨酸激酶、Ca2+ 和 Ras 激活，激活后将磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸水解并产生二酰甘油DAG 和肌醇 1,4,5-三磷酸 (
IP3) 。此外，
磷脂酰胆碱 (PC) 通过涉及两种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 D 同工酶(PC-PLD) 和磷脂酸磷酸水解酶的一些后续反应，最终也产生二酰甘油。
二酰甘油可活化与质膜结合的
蛋白激酶C（PKC）。PKC有两个功能区，一个是亲水的催化活性中心，另一个是疏水的膜结合区。在静息的细胞中，PKC以非活性形式分布于细胞质中，当细胞接受外界信号刺激时，磷脂酰肌醇水解，质膜上二酰甘油瞬间积累，由于细胞质中Ca2＋浓度升高，导致细胞质基质中PKC与Ca2＋结合并转位到质膜内表面，被二酰甘油活化，进而使不同类型细胞中不同底物蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化。
PKC是Ca2＋和磷脂酰丝氨酸依赖性的丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶，具有广泛的作用底物，参与众多生理过程，既涉及许多细胞“短期生理效应”如细胞分泌、肌肉收缩等，又涉及细胞增殖、分化等“长期生理效应”。二酰甘油只是磷脂酰肌醇水解形成的暂时性产物，DAG通过两种途径终止其信使作用：一是被DAG激酶磷酸化形成磷脂酸，进入肌醇磷脂代谢途径；二是被DAG脂酶水解成单脂酰甘油。由于DAG代谢周期很短，不可能长期维持PKC的活性。