丙磺舒（Probenecid），是一种有机化合物，化学式为C13H19NO4S，主要用在抗痛风药，丙磺舒通过抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结节的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐溶解，无抗炎、镇痛作用，可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，故可以增加这些抗生素的血药浓度和延长它们的作用时间。

化学式：C13H19NO4S

分子量：285.359

CAS号：57-66-9

EINECS号：200-344-3

密度：1.221g/cm3

熔点：194-196°C

沸点：438ºC

闪点：218.7ºC

外观：白色结晶性粉末

溶解性：溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于水，溶于稀氢氧化钠溶液，在稀酸中几乎不溶

摩尔折射率：73.50

摩尔体积（cm3/mol）：233.5

等张比容（90.2K）：610.4

表面张力（dyne/cm）：46.7

极化率（10-24cm3）：29.14

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：7

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：83.1

重原子数量：19

表面电荷：0

复杂度：374

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

1、高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，但必须肾小球滤过滤大于50～60毫升/分钟；无肾结石或肾结石史；非酸性尿；不服用水杨酸类药物者。

2、作为抗生素治疗的辅助用药，可提高抗生素疗效。

口服：0.25克/次，2次/日，一周后可加倍。用于增强青霉素类药物的作用，0.5克/次，4次/日。2～14岁或体重在50kg以下儿童，首剂按0.025g/kg或0.7g/m3，以后每次0.01克/kg或0.3g/m3，4次/日。

1、胃肠道症状最为常见，表现为恶心、呕吐腹部不适、食欲减退等。偶可引起胃溃疡。

2、可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、皮疹等。

3、偶见过敏反应，可有呼吸困难、发热、皮炎和皮肤瘙痒，偶可引起急性痛风发作。

4、罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等严重不良反应。与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。

1、用于慢性痛风患者必须：

（1）肾小球滤过滤大于50～60ml/min；

（2）无肾结石或肾结石史；

（3）非酸性尿；

（4）不服用水杨酸类药物者。能促进肾结石形成，应保证尿pH值范围在6.0～6.5。

2、伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用化疗、放疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。

肾功能低下，对磺胺类药过敏者及肾功能不全者禁用。

不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛、萘普生、别嘌醇、磺胺类药、甲氨蝶呤及口服降糖药等同服，因本品可抑制这些药物的肾小管排泄，使他们的作用增强、毒性增加。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

本品为对-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸，按干燥品计算，含C13H19NO4S应为98.0%~102.0%。

本品为白色结晶性粉末，无臭 。

本品在丙酮中溶解，在乙醇或三氯甲烷中略溶，在水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为198~201°C。

1、取本品约5mg，加0.1mol/L氢氧化钠溶液0.2mL，用水稀释至2mL（pH值约5.0~6.0），加三氯化铁试液1 滴，即生成米黄色沉淀。

2、取本品约0.1g，加氢氧化钠1粒，小火加热熔融数分钟，放冷，残渣加硝酸数滴，再加盐酸溶解使成酸性，加水少许稀释，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

3、取本品，加含有盐酸的乙醇[取盐酸溶液（9→1000）2mL，加乙醇制成100mL]制成每1mL中含20µg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在225nm与249nm的波长处有最大吸收，在249nm波长处的吸光度约为0.67。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集73图）一致。

酸度

取本品2.0g，加新沸过的冷水100mL，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过，取滤液50mlL，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）不得过0.25mL。

氯化物

取本品1.6g，加水100mL与硝酸1mL，置水浴上加热5分钟，时时振摇，放冷，滤过，取滤液25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.018%）。

硫酸盐

取上述氯化物检查项下剩余的滤液25mL，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0mL制成的对照液比 较，不得更浓（0.025%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定 。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含60µg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钠（加1%冰醋酸，用磷酸调节pH值至3.0）-乙腈（50:50）为流动相，检测波长为245nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按丙磺舒峰计算不低于3000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的5倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

不得过0.1%（通则0841）。

重金属

取本品1.0g，加氢氧化钠试液10mL溶解后，加水使成25mL，依法检查（通则0821第三法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含60µg的溶液。

对照品溶液

取丙磺舒对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含60µg的溶液。

色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。

抗痛风药。

遮光，密封保存。

丙磺舒片。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的风险。