丙酸睾丸素，又名丙酸睾酮，是一种有机化合物，化学式为C22H32O3，主要用作雄激素类药，临床适用于无睾症、隐睾症、男性性腺机能减退症，妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤，老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。

化学式：C22H32O3

分子量：344.488

CAS号：57-85-2

EINECS号：200-351-1

密度：1.1g/cm3

熔点：118-123°C

沸点：454.6ºC

闪点：196.3ºC

折射率：1.537

外观：白色至灰白色结晶性粉末

溶解性：易溶于乙醇、乙醚、吡啶和其他有机溶剂，溶于植物油，不溶于水

摩尔折射率：97.32

摩尔体积（cm3/mol）：311.2

等张比容（90.2K）：792.3

表面张力（dyne/cm）：42.0

极化率（10-24cm3）：38.58

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：0

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：3

互变异构体数量：5

拓扑分子极性表面积：43.4

重原子数量：25

表面电荷：0

复杂度：621

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：6

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

肌注：通常为1次25mg，每周2～3次。雄激素缺乏症：肌注1次10～50mg，每周2～3次。月经过多或子宫肌瘤：每次肌注25～50mg，每周2次。功能性子宫出血，配合黄体酮使用：每次肌注25～50mg，隔日1次，共3～4次。再生障碍性贫血：每日或隔日肌注1次100mg，连用6个月以上。老年性骨质疏松症：每次肌注25mg，每周2～3次，连用3～6个月。

女性乳腺癌及乳癌骨转移：每次肌注50～100mg，隔日1次，用药2～3个月。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用；用药过程中应定期查肝功能，如有肝损害则应减药或停用；青春期前儿童应用时应减量，且每隔6个月测1次骨龄。注射液：每支10mg（1mL）、25mg（1mL）、50mg（1mL）。

作用与睾酮、甲睾酮相同，但肌注作用时间较持久，每2～3日注射一次即可。通过刺激肾脏分泌红细胞生成素的作用，或对骨髓有直接刺激作用。原发性睾丸功能减退症的雄激素替代治疗；性器官发育不良。

大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。青春期发育延迟及侏儒症；各种慢性消耗性疾病等。

本品在体先转化为5α二氢睾酮（5α-dihyrotesterone）,以后再与细胞受体结合，进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢。此外，丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。本品口服虽可吸收，但肝中会迅速破坏而失效，故一般采用肌内注射。肌内注射丙酸睾酮后，吸收较慢，其延效时间2-4天。在血中，98%的睾酮与性激素球蛋白结合，仅2%为游离状。半衰期为10-20分钟。睾酮在肝内灭活后，代谢产物为雄酮异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形式从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肠肝循环。

17-α烷基取代的睾酮类对肝脏有一定毒性，可以引起黄疸。长期用于女性病人可能引起痤疮、多毛、声音变粗、性欲改变等男性化表现。当发现肝功能障碍和女性男性化表现时，应立即停药。大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。

有过敏反应者应即停药。肝、肾功能不全、前列腺癌病人及孕妇忌用。注射液如有结晶析出，可加温溶解后注射。妊娠及哺乳妇女、前列腺癌患者禁用；用药过程中应定期查肝功能，如有肝损害则应减药或停用；青春期前儿童应用时应减量，且每隔6个月测1次骨龄。

女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、声音变粗，性欲改变等。

肝、肾心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕妇及哺乳期忌用。

本品为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯，按干燥品计算，含C22H32O3应为97.0%-103.0%。

本品为白色结晶或类白色结晶性粉末，无臭。

本品在三氯甲烷中极易溶解，在甲醇、乙醇或乙醚中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为118-123°C。

比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+84°至+90°。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集72图）一致。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密最取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取本品约50mg，加甲醇适量使溶解，加1mol/L氢氧化钠溶液5mL，摇匀，室温放置30分钟后，用1mol/L盐酸溶液调节至中性，转移至50mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（80:20）为流动相，调节流速使丙酸睾酮峰的保留时间约为12分钟，检测波长为241nm，进样体积10µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，丙酸睾酮峰与降解物峰（相对保留时间约为0.4）之间的分离度应不小于20，理论板数按丙酸睾酮峰计算不低千4000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取丙酸睾酮对照品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

雄激素药。

遮光，密封保存。

丙酸睾酮注射液。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前获得特别指示说明。

R45：May cause cancer.

可能致癌。