中枢性降压药(antihypertensive drugswith central action)，延髓心血管运动中枢存着控制外周围交感神经系统功能的兴奋性和抑制性的肾上腺素能神经元，两者互相依赖，互相制约，调节血压。

中枢性降压药作用于中枢神经系统，激活延脑中枢a2受体，抑制中枢神经系统发放交感神经冲动，致使心率减慢，心排出量减少，外周血管阻力降低，并能抑制肾素的释放。但长期使用也可因水钠潴留而影响降压作用。

a2理论

咪唑啉理论

除中枢作用外，某些如莫索尼定证实可以直接作用肾脏，产生利尿和尿钠增多效应，并可减少儿茶酚胺类血管活性物质的释放，降低少儿茶酚胺、肾素以及肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性。这些有助于血压的降低。

传统上，可以分为两类

第一代中枢性降压药 在20世纪60年代开始用于临床的降压药物。典型代表为可乐定，另外有甲基多巴、胍法辛和胍那苄。过去曾经广泛用于降压治疗，但由于口干、嗜睡、阳痿、反跳等严重不良反应已受临床医师冷落，1999年世界卫生组织和国际高血压学会颁布的高血压治疗指南中没有将中枢性降压药列为一线药物。

第二代中枢性降压药

第二代自20世纪90年代咪唑啉受体的发现，中枢性降压药得到了进一步的阐明，近年来人们对中枢性降压药产生了新的兴趣。利美尼定和莫索尼定是第二代代表药物。其第二代中枢性降压药对I1咪唑啉受体的亲和力远大于a2受体，因此，口干、嗜睡等不良反应较前一代大大减轻。