乐感清是流行性感冒病毒神经氨酸酶抑制剂，可抑制病毒的神经胺酸酶而让复制新生的病毒颗粒无法自感染细胞释出，及进一步散播传染病毒，而达到治疗的目的，使用时机与达菲类似，须在出现流行性感冒症状的第一或第二天内（即48小时内）开始进行治疗，每天2次，为期5天，但与达菲不同的是：乐感清是口腔喷剂的剂型。

所属分类：抗病毒药

乐感清是一种吸入式药剂，其主要成份是zanzmivir，和克流感同属抗流感药物，可作为对抗禽流感的前线药物。

在国际上，抗禽流感的特效药除了达菲之外，被列入药物储备范围的还有葛兰素史克公司生产的喷雾剂“乐感清（Relenza）”。国内金刚烷胺、金刚乙胺的主要生产商虽然都在加紧生产以备战，但有专家表示，金刚烷胺由于使用时间过久易产生耐药性。并且据英国媒体28日报道，葛兰素－史克公司已决定采用“梯度价格”体系销售“乐感清”，该价格体系可使那些经济较落后的国家能在正常折扣的基础上得到价格更低的药。可以预见，“乐感清”将成为抗禽流感战役中地位最为重要的一股“生力军”！

【药物名称】扎那米韦 zanamivir

【药物别名】 Relenza

【分子式成分】化学名为：5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2，6-氢-3，4，5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式C12H20N4O7，相对分子质量332.3。本品为白色或灰白色粉末，20℃时水中的溶解度约为18 mg·ml-1。分子结构如下。

【制剂规格】片剂：5mg。

【适 应 证】成年患者和12岁以上的青少年患者，治疗由A型和B型流感病毒引起的流感。

美国FDA于1999年8月批准用于治疗A型和B型流感。它是自1993年金刚乙胺获准上市后第一个获得许可的流感治疗药物，将由葛兰素威康公司推向市场。本品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶，从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。体外试验时发现，当药物浓度不断增加时，仍有流感病毒对扎那米韦的敏感性下降。经分析，这与病毒突变引起神经氨酸酶及血细胞凝集素二者或其一的氨基酸发生改变有关。

口腔吸入本品10 mg后，1～2 h内4%～17%的药物被全身吸收，药物峰浓度范围17～142 ng·ml-1，药时曲线下面积为111～1364 ng·h·ml-1。本品的血浆蛋白结合率低于10%。药物以原形在24 h内由肾排出，尚未检测到其代谢物。血清半衰期为2.5～5.1 h不等。总清除率为2.5～10.9 L.h-1。轻(中)度或重度肾功能不良的患者分别静脉输注扎那米韦4 mg或2 mg后，肾清除率明显下降：正常人总清除率平均为5.3 L.h-1，轻(中)度肾功能不良者为2.7 L.h-1，重度肾功能不良者为0.8 L.h-1。半衰期明显增加：正常人平均为3.1 h，轻(中)度肾功能不良者为4.7 h，重度肾功能不良者为18.5 h。

在预防感冒的临床试验发现，以受试者1107人试验吸入乐感清一天一次，一次10mg，结果发现67%具有预防效果，84%可预防感冒发烧。所以FDA承认这种新药可用于预防感冒。

在治疗效果方面，以262位在48小时内有感冒症状之受试者，以乐感清10mg吸入治疗，一天二次，连续五天，发现平均可减少一天的不适症状；而用于感冒症状发生三十小时内且并有发烧之病人，发现本药可减少症状发生天数三天。而在一个大量人数的临床试验得知乐感清可减少症状十七小时。乐感清一般建议用量为10mg，一天二次，使用五天。

其作用是藉由抑制流行性感冒病毒的神经氨酸酶活性，而达到抗病毒的效果。是第一个FDA证实能够同时针对A型、B型流感的吸入性治疗新药。流感疫苗是“预防”，流感新药则是“治疗”，与以往的流感药物不同的是，乐感清的主成分是一种神经胺酵素抑制剂，病毒在呼吸道中需要神经胺酵素的作用，才能散播开来，一旦神经胺酵素被瑞乐砂加以抑制，病毒便无法在呼吸道内扩散，因而解决流感病毒问题。春天的气候变化多端，正是流行性感冒由冬季持续肆虐的季节，再加上连续假期以及各种旅游活动，南来北往的人潮使得流感病毒四处流窜，感冒病号因而增多不少。流行性感冒是因滤过性病毒(流感病毒)感染所引起的疾病，一般好发于冬季，可经由飞沫空气传染、接触传染，其传染力强，症状类似一般感冒，但比较严重些，如发高烧、发冷、发抖、肌肉酸痛、头痛、眼睛痛、疲劳、四肢无力等，症状会持续10天以上。由于病毒株变异性大，每年的病毒株几乎都不同，因此难有长期的免疫力。大部分的人感染后会自动痊愈，但对两岁以下婴幼儿、65岁以上老人，及患有慢性疾病抵抗力较弱的人而言，是具有危险性的，一旦出现高烧不退、呼吸急促、意识昏沈、症状持续恶化、怀疑有细菌性感染等情形时，应尽速就医，以免出现并发症或病情恶化。

本品对哮喘或慢性阻滞性肺疾病患者治疗无效，甚至可能引起危险。文献报告使用本品后，轻度或中度哮喘患者可引起支气管痉挛，引起支气管痉挛的患者应停药并通知其主治医生。患有呼吸道疾病的患者服用扎那米韦时，身边应备有吸入型速效支气管扩张药。服用此药的其它不良反应包括：头痛、腹泄、恶心、呕吐、眩晕等。发生率低于2%，多为轻度反应。

动物试验表明：扎那米韦不会致癌、致畸、致突变，未见生殖毒性。扎那米韦在动物试验中能通过胎盘屏障，胎儿血药浓度明显低于母体。缺乏充分有效的研究结果证实怀孕妇女体内药物动力学，使用时应权衡对胎儿的影响。哺乳大鼠的乳汁中测得扎那米韦存在。但是，人乳汁中药物是否存在尚不肯定，哺乳妇女使用此药应慎重。该药物对老人及12岁以下儿童的不良反应尚不确定。

体外研究未见本品有明显的药物相互作用，本品不影响肝脏微粒体酶，也不是P450酶的底物。

流感病患在服用药物后，应严密监视其行为，一旦发生神经精神方面的症状，应尽速就医。

美国药物食品管理局(FDA) 公布乐感清药物的副作用，依据药品上市后不良反应报告发现，病患在服用这类神经胺酸酶抑制剂药物后，可能引起患者精神错乱或是行为怪异等不良反应，而使服药患者因此受伤，这些案例报告大多来自于日本。因此，药商已将这些上市后的使用经验，刊载于药品仿单中的警语与注意事项内。于美国药物食品管理局提醒流行性感冒病患，在服用药物之后，应该严密监视用药人的行为，如有发生神经精神方面症状时，应尽速就医，并进行用药之风险效益评估。

此药品属于监视中药品，药商需依规定定期检送上市后的药品安全性数据，在药物不良反应通报中心的通报数据中，在国内尚无疑似因为使用乐感清药品而导致行为改变的通报案件。

本品经口吸入给药。使用前患者应在其主治医生的指导下学习吸入剂正确使用，可能的话应由医师示范使用方法。患者也要仔细阅读并遵守药品包装内的使用说明。

本品可用于成年患者和12岁以上的青少年患者，每日两次，间隔约12 h。每次10 mg，分两次吸入，一次5 mg。连用5 d。随后数日两次的服药时间应尽可能保持一致，剂量间隔12 h(如早晨或傍晚)。

患者即使感到症状好转也应完成5 d疗程，并应被告知服用扎那米韦不能减少流感传染的危险性。

服用本品时，使用1种呼吸驱动的塑料吸入装置Dishkhaler。此装置可装入1片Relenza Rotodisk，每片Rotodisk含有4个泡囊，每个泡囊含Relenza(5 mg)和乳糖(20 mg)的混合粉末。使用时，将Relenza Rotodisk放入该吸入装置，当患者通过嘴吸入时，泡囊被刺穿，药物随气流释放出来。