伐地考昔是一种新型非甾体抗炎药。它具有强效抗炎和镇痛的作用,属于环氧合酶-2抑制剂。

伐地考昔是一种新型非甾体抗炎药。它具有强效抗炎和镇痛的作用,属于环氧合酶-2抑制剂。

中文名称：伐地考昔

中文别名：4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑)苯磺酰胺; 伐地昔布杂质; 伐地昔布; 甲溴后马托品; 4-(5-甲基-3-苯基-1,2-恶唑-4-基)苯磺酰胺;

英文名称：valdecoxib

英文别名：4-(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)benzensulfonamide; 4-(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide; 4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide; Kudeq; Bextra;

药物分类：化学药物

CAS号：181695-72-7

分子式：C16H14N2O3S

分子量：314.35900

精确质量：314.07300

PSA：94.57000

LogP：4.74550

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.303 g/cm3

熔点：162-164ºC

沸点：481.2ºC at 760 mmHg

闪点：244.8ºC

折射率：1.608

蒸汽压：2.03E-09mmHg at 25°C

本品为非甾体抗炎药，有抗炎、镇痛和解热作用，作用机制主要是通过抑制环氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治疗浓度下本品对人体保护胃黏膜的环氧合酶-1(COX-1)无抑制作用。在体外试验中，本品对COX-2和COX-1的选择性作用比为30。

片剂：10mg，20mg。

本品口服生物利用度约为83%，每日口服l0mg，14天达稳态，峰浓度(Cmax)为161.1ng/ml，药时曲线下面积(AUC)为1479ng·h/ml。若与食物合用，Cmax和AUC无变化，达峰时间(Tmax)可延长1～2h，本品血浆蛋白结合率约为98%，稳态表观分布容积约86L。红细胞中的浓度是血浆浓度的2.5倍。本品经肝细胞P450同工酶及非P450途径广泛代谢，经肾脏及粪便排出的原形药物不足5%，约70%的药物以代谢物形式经肾脏排出。清除率为6L/h，消除半衰期8～11h。

缓解关节炎和成人类风湿性关节炎的体征和症状，治疗原发性痛经。

1.对本品过敏者禁用。2.对阿司匹林、非甾体抗炎药和磺胺类药过敏者禁用。3.哮喘、荨麻疹患者禁用。4.本品生殖毒性分级为C，妊娠末期妇女禁用。5.本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女禁用或使用本品期间停止哺乳。

1.体液潴留、高血压或心衰患者及肝、肾疾病患者慎用。2. 本品不能替代皮质激素，突然停用皮质激素可导致皮质激素相关疾病的加重，停用皮质激素应逐渐减量。3. 本品可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高，肝功能异常患者应密切监视严重肝脏反应的发展。4. 长期使用本品应检测血红蛋白或红细胞比容。5. 药物过量可致昏睡、困倦、恶心、呕吐、心口痛，经支持治疗一般可恢复。可出现胃肠道出血，罕见高血压、急性肾衰、呼吸减弱、昏迷。发生药物过量可采用支持治疗，本品无特效解毒剂。本品不易通过透析清除。6. 18岁以下儿童用药安全性尚未评价。7. 15～30℃贮存

1.心血管系统：高血压、动脉瘤、心绞痛、心律失常、心肌病、充血性心衰、冠心病、心脏杂音、低血压、心动过速、心动过缓、心悸。2.全身：背痛、外周水肿、流感综合征、意外伤害。3.中枢神经系统：头晕、头痛、脑血管疾病、张力过高、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、感觉异常、震颤、眩晕。4.内分泌系统：甲状腺肿。5.泌尿生殖系统：闭经、痛经、白带增多、乳腺炎、月经紊乱、月经过多、阴道出血。6.消化系统：腹胀、腹痛、腹泻、消化不良、胃胀气、恶心、便秘、憩室炎、口干、十二指肠溃疡、十二指肠炎、嗳气、食管炎、胃溃疡、大便失禁、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、呕血、便血、痔疮出血、食道裂孔疝、黑便、大便次数增多、里急后重、牙病、呕吐。7.血液系统：嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、白细胞增多、淋巴管炎、淋巴结病。8.骨骼肌肉：肌痛。9.呼吸系统：鼻窦炎、上呼吸道感染。10.皮肤：药疹、蜂窝织炎、接触性皮炎。11.该药已于2005年4月退出美国市场。

口服：用于骨关节炎和类风湿关节炎的推荐剂量为l0mg，每日1次；用于原发性痛经的推荐剂量为每次20mg，每日2次。肾功能和肝功能不全的患者可适当调整剂量。

1.本品与阿司匹林合用可增加胃溃疡发生危险。2.本品可增加华法林的抗凝作用。3.本品降低锂的肾清除率。4.本品可减弱ACE抑制剂和利尿剂的抗高血压作用。5.CYP3A4和CYP2C9酶抑制剂可增加本品的血浆浓度。