arsphenamine

arsphenamine

分子式：C12H12As2N2O2

又称胂凡纳明。

其双盐酸盐为淡黄色粉末。会潮解。有毒。溶于水、乙醇或甘油，难溶于乙醚。其水溶液pH=3。露于空气中，色泽变深，毒性增强。

由苯酚出发经胂化、硝化、缩合、还原等步骤制得。

抗螺旋体病药。由于酸性太强，作药用时须预先用碱液中和，使用不便，已被新胂凡纳明所代替。

“六〇六”的发明者是德国科学家埃尔利希（Paul Ehrlich, 1854—1915）。在19世纪70年代，埃尔利希在医学院求学期间，对细胞的观察在德国进入了黄金时代，这得益于德国两大工业发展：一个是德国的光学工业，制造出了越来越精良的光学显微镜；一个是德国的染料业，细胞学家们尝试了种种染料，试图使不同的细胞、细胞的不同结构能不同程度地被染色，以便能在显微镜下区分开来。

埃尔利希从那时起对染料着了迷。他一开始研究的是如何用不同的染料让不同的细胞着色，包括通过染色在显微镜下分辨出入侵人体的病原体，用以诊断疾病。他曾经给自己的唾液染色发现自己得了肺结核。很快地，他想到染料还可以有更直接的医疗用途：如果染料能够特定地附着在病原体上染色，而不附着人体细胞，那么我们是否也能从染料中发现药物，它只攻击病原体，而不攻击人体细胞，因此对人体无副作用呢？

埃尔利希将这种药物称为“魔术子弹”。寻找“魔术子弹”成了他一生的梦想。1899年，他被任命为新成立的法兰克福实验医疗研究所所长后，开始带领一批人马去实现这个梦想。

埃尔利希一开始想要攻克的是“非洲昏睡症”。当时人们刚刚发现这种传染病的病原体是锥体虫，而锥体虫也能感染老鼠，因此可以用老鼠做为实验动物试验药物。1904年，埃尔利希发现有一种红色染料——后来被称为“锥红”——能够杀死老鼠体内的锥体虫。可惜临床人体试验的效果不佳，因此他开始寻找新的染料。

此前，有一位英国医生发现染料“阿托西耳”（学名氨基苯胂酸钠）能杀死锥体虫治疗昏睡症，但是有严重的副作用：阿托西耳会损害视神经导致失明。埃尔利希想到：能不能对阿托西耳的分子结构加以修饰，保持其药性却又没有毒性呢？当时化学家已测定了阿托西耳的分子式，它只有一条含氮的侧链，表明它难以被修饰。但是埃尔利希相信这个分子式搞错了，它应该还有一条不含氮的侧链，这样的话就可以对它进行修饰，合成多种衍生物进行实验。

埃尔利希的助手们并不都赞成埃尔利希的直觉，有的甚至拒绝执行埃尔利希的指导当场辞职。但是实验结果表明埃尔利希的猜测是正确的。助手们合成了千余种阿托西耳的衍生物，一一在老鼠身上实验。有的无效，有的则有严重的毒副作用，只有两种似乎还有些前途：编号“四一八”和“六〇六”的衍生物，但是进一步的实验表明后者并没有效果。

恰好在这时，梅毒的病原体——密螺旋体被发现了，而且，一位年轻的日本细菌学家秦佐八郎找到了用梅毒螺旋体感染兔子的方法。埃尔利希邀请秦佐八郎到其实验室工作，让他试验“四一八”和“六〇六”是否能用于治疗梅毒。1909年，秦佐八郎发现“四一八”无效，而“六〇六”能使感染梅毒的兔子康复。随后举行的临床试验结果也表明“六〇六”是第一种能有效地治疗梅毒而毒副作用又较小的药物，很快推向市场。做为第一种抗菌类化学药物的发明者，埃尔利希因此被公认为化学疗法之父。