几丁质合成酶(Chitin synthetase)与大多数可以完成复杂生理功能的酶一样,是一系列具有同类功能(共同协同完成系列生理生化反应)的酶的合称。几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质,而几丁质则是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分。
几丁质(Chitin),又称
甲壳质,甲壳素,是由β-(1,4)连接的N-
乙酰氨基葡萄糖,是自然界中一种天然生物
多糖,是自然界中储存量仅次于
纤维素的第二大天然多糖。几丁质是昆虫表皮(外骨骼)的主要成分,也是中肠
围食膜的重要成分。几丁质约占昆虫虫蜕干物质的40%。
几丁质合成酶(Chitin synthetase;以下简称CS)和大多数能够完成复杂生物功能的酶一样,是一系列具有同类功能(共同协同完成系列生理生化反应)的酶的合称。
几丁质在自然界中有3 种晶形:α-几丁质、β-几丁质和γ-几丁质。α-几丁质是最主要的存在形式,容易获得,对其研究也最为深入;β-几丁质含量次于α-几丁质,它有比较弱的分子内作用力及较高的
生物活性和
溶解性,由于这些优点,它极具发展前景,可能得到广泛应用;γ-几丁质含量最少,相关研究较少。
这三种酶功能各不相同:CS I 是一种修复酶,在胞质分裂中补充几丁质;CSⅡ的主要功能是形成隔膜,这两种酶合成细胞中10%的几丁质;CS Ⅲ是最主要的几丁质合成酶,合成90%的几丁质。三种酶的特性也存在差异,如最适
Ph及温度,激活剂和抑制剂:CS I和CSⅡ都是酶原,在离体时要求蛋白水解作用激活,而CS Ⅲ则在胰蛋白处理下活性降低。另外Co2+对CS Ⅱ 、CS Ⅲ起激活作用, 却对CS Ⅰ 有抑制作用。
几丁质合成酶(Chitin synthase;CS)是一种膜结合的糖苷转化酶,在它的作用下,几丁质前体物
尿苷二磷酸酯-N-乙酰氨基葡萄糖(UDP-GlcNAc)能被生物合成几丁质。
几丁质并不存在于脊椎动物及植物中。因此, 几丁质是一个安全、高选择性的靶标,任何能干扰几丁质生物合成或沉积的物质都会对真菌和昆虫造成影响。近年来人们越来越认识到这一点并努力寻找和合成具有此类特性的药物。因而,抑制几丁质的合成成为农用杀虫、杀螨、杀菌剂及医用抗真菌药物研究的热点。
昆虫几丁质的合成是一个高度复杂的、多方面联系的一系列生化和生理过程。Candy 和Kilby(1962)首次提出了昆虫体内几丁质的生物合成通路,始于海藻糖,终止于几丁质,其中共有8 个酶参与,依次为
海藻糖酶(trehalase)、
己糖激酶(hexokinase)、
葡萄糖-6-磷酸异构酶(glucose-6-phosphate isomerase)、
谷氨酸盐:果糖-6-磷酸转氨酶(glutamine: fructose-6-phosphateaminotransferase)、葡糖胺-6-磷酸-N-乙酰转移酶(glucosamine- 6-phosphate N-acetyltransferase)、磷乙酰氨基葡萄糖变位酶(phosphoacetylglucosaminemutase)、UDP-N-乙酰葡糖胺焦磷酸化酶(UDP-Nacetylglucosaminepyrophosphorylase)和几丁质合成酶(chitin synthase)。