本品直接作用于
肾上腺素能α、β受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应，对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。同时作用于骨骼肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。
兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除
支气管痉挛；对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、
过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或
齿龈出血。
将0.1%注射液0.25ml～0.5ml用注射用
生理盐水10ml稀释后静注或心室内直接注入，同时配合心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症等其它辅助措施。
皮下注射或肌注0.3mg～0.5mg(0.1%注射液0.3ml～0.5ml)。用于过敏性休克时，还可用本品0.1mg～0.5mg以生理盐水稀释后缓慢静脉推注或取本品4mg～8mg加入500ml～1000ml生理盐水中静脉滴注。
加少量(约1∶500 000～200 000)于局麻药(
普鲁卡因)内，总量不超过0.3mg。