博宁霉素
单一结构化合物
博宁霉素(Boningmycin,BON)是中国医学科学院医药生物技术研究所从放线菌(轮枝链霉菌平阳变种)中分离得到的单一结构新化合物,具有糖肽类结构,属于博来霉素族抗生素。
内容简介
博宁霉素(Boningmycin,BON)是中国医学科学院医药生物技术研究所从放线菌(轮枝链霉菌平阳变种)中分离得到的单一结构新化合物,具有糖肽类结构,属于博来霉素族抗生素。已获国家发明专利授权,并获得国家“863”立项及科技部“科研院所开发基金”资助。
药效学实验
①对人乳头瘤病毒(HPV)治疗作用的研究尚无动物模型,因此以博宁霉素纯品制成的霜剂对牛乳头瘤病毒引起的牛乳指状瘤和扁平疣进行了实验,结果表明有十分良好的疗效。
②以博宁霉素纯品制成的注射剂对牛皮癣模型的作用显著肯定,对宠物的类牛皮癣和脂溢性皮炎疗效显著。
③抗肿瘤作用:BON抗肿瘤活性高,对小鼠的艾氏腹水癌、S-180、食管癌、肝癌抑制率均在90%以上;但引起的肺毒性在博莱霉素族抗生素中为最低。。
生物学特点
①博宁霉素的急性毒性LD50:静脉给药的LD50为小鼠239.7mg/kg,大鼠213.89 mg/kg。博宁霉素的毒性明显低于同类化合物。②肺毒性低:以日本近年来上市的以肺毒性低为特点的培洛霉素(Pepleomycin)为对照,结果表明,5mg/kg剂量时博宁霉素与培洛霉素引起的肺毒性程度相似,10mg/kg剂量时博宁霉素比培洛霉素引起的肺毒性显著轻微。③皮肤刺激性实验:4‰和8‰博宁霉素的软膏对两种动物损伤皮肤均无刺激作用。④透皮实验表明博宁霉素不能透皮吸收。⑤它可以注射,也可以外用,不损伤免疫系统和造血系统。
开发方向
恶性肿瘤治疗药物。②人乳头瘤病毒所致疾病的治疗药物,首先是尖锐湿疣的治疗药物。
市场预测
博宁霉素的毒性低,即可全身用药,也可以局部外用,全身用药时对自身免疫系统和造血系统无损害,对重要器官如心、肝、肾和肺基本无影响;局部用药时对人体无腐蚀、无刺激性,这些都是一般临床在用的治疗尖锐湿疣等疑难疾患的抗肿瘤药物所不具备的。另外,博宁霉素的生产工艺先进,生产成本低,因此它的研究开发成功将会产生巨大的社会和经济效益。
参考资料
一类新药抗生素博宁霉素.www.ycbm.gov.cn/web/page/news_4/Detailsnews.
最新修订时间:2023-09-21 17:41
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