去极化(depolarization)又称除极化，是指将膜极化状态变小的变化
趋势或者静息电位向膜内负值减小的方向变化。去极化是通过向膜外的电流流动或改变外液的离子成分而产生的。
一般细胞的内部以细胞膜为界，内部具负电性，这种极性程度的减弱称为去极化。与此相反，其增强的，则称为
超极化。去极化是通过向膜外的电流流动或改变外液的离子成分而产生的。对兴奋性膜使其在一定
阈值以下去极化，则产生主动的去极化，也常产生极化方向的逆转（overshoot），但以后通过
复极化（repolarization）而返回原来电位，称此为
动作电位。神经细胞兴奋时将产生去极化，细胞兴奋产生的电位变化即为动作电位。
在膜的去极化初期，钠离子通道几乎立即被激活，大约在0.5ms内，钠离子的通透性即比静息时增加了500倍。由于钠离子在膜内外存在着巨大的浓度梯度，细胞外的钠离子将迅速向膜内扩散，使膜两侧的电位差急剧变小，膜电位由原来静息状态的-80mv逐渐减小至零，进而出现膜极化状态的倒转，即由原来的膜外电位为正、膜内电位为负的状态，反转为膜外电位为负、膜内电位为正。
脑内细胞膜的稳定，会协调神经传递功能的正常，反应敏锐，神经的传递与反馈，除了传出神经系统递质外，还依存于电压依赖性的离子通道。
抗癫痫药主要是阻断电压依赖性离子通道发挥作用。
脑内细胞膜去极化效应，会对脑内思维活动与外周神经的肢体运动，疼痛感觉等产生变化。这种作用的产生，有药物直接对细胞膜离子通道发生作用，也有是兴奋与抑制反馈产生耐受性调整。影响的因素很多，涉及能够影响神经运动与感觉的药物都会对其产生作用，可以说是神经特有的细胞功能，平衡稳定机体的协调。
阻断降低电压依赖性离子通道，会产生脑内细胞膜去极化阈值升高，使神经不容易兴奋，尤其是痛觉抑制最明显。有效的降低神经的活动强度，使人处于相对安静状态，对一些疾病症状的感觉也不明显，有时会感到舒服轻松的感觉。可实际对人影响还是很大，情绪会一直处于低落，兴趣感会下降，思维能力强度也会被抑制，长期会产生抑郁的情绪。
影响细胞膜去极化的药物很多，除了抗癫痫药外，
抗焦虑药，抗抑郁药和抗精分药，情绪稳定剂，阿片样镇痛药，都或多或少存在这种作用。抗精分药中氯氮平，奥氮平，
五氟利多，相对这种抑制作用会很强，能够完全抑制药物自身产生的躁狂反应。利培酮，喹硫平，相对这种抑制作用很弱，无法抑制躁狂作用，但对思维的影响很小。