噻嗪是指一类含有这样一种环的有机化合物:环含有四个碳原子、一个氮原子以及一个硫原子,噻嗪类药物常用做
中效利尿药和降压药。
噻嗪是指一类含有这样一种环的有机化合物:环含有四个碳原子、一个氮原子以及一个硫原子。具有噻嗪的化合物通常被用作
中效利尿药和降压药,也被用作为染料、
安定药以及杀虫剂。
作为利尿药,
噻嗪类利尿药作用于远曲小管近端,抑制Na离子和Cl离子的重吸收而起到排钠利尿的作用,由于流入远曲小管和集合管的Na离子增多,就会让钠离子和钾离子的交换增多,故增加K离子的排泄,就会通过排尿的作用将其排除,但是它的其利尿作用强度中等,因此被称做
中效利尿药,代表药物就是
氢氯噻嗪。
作为降压药,由于排Na离子使血管壁细胞内的Na离子含量减少,经过Na离子和Ca离子的交换,使细胞内Ca离子含量减少,所以血管平滑肌就会舒张,细胞内Ca离子的减少会使血管平滑肌对收缩血管物质如
去甲肾上腺素等的反应性降低,诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、
前列腺素等。所以噻嗪类利尿药的降压机制除了血容量减少之外,一个重要的降压机制是降低
外周血管阻力。它可用于早起的高血压,也可与其他降压药联合使用治疗
重度高血压。
氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)有温和而确切的降压作用,作为基础降压药与其他降压药配伍可提高疗效,减少不良反应。还有抗利尿作用,能减少尿崩症患者的尿量,有时达50%。口服吸收迅速,但不完全。进入体内后分布于各组织,以肾脏含量最高,肝脏次之。一般口服1小时后产生利尿作用,约2小时后血药浓度达峰值,维持12~18小时。服用量的95%以原型从近曲小管分泌,由尿排出。
9、
考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。