噻嗪
只含有一种环的有机化合物
噻嗪是指一类含有这样一种环的有机化合物:环含有四个碳原子、一个氮原子以及一个硫原子,噻嗪类药物常用做中效利尿药和降压药。
简介
名称
中文名:噻嗪
英文名:Thiazines
化学式:C4H5NS
分子量:99.15
噻嗪是指一类含有这样一种环的有机化合物:环含有四个碳原子、一个氮原子以及一个硫原子。具有噻嗪的化合物通常被用作中效利尿药和降压药,也被用作为染料、安定药以及杀虫剂。
分类
常用噻嗪类药:氢氯噻嗪、氯噻嗪、环戊噻嗪、 苄氟噻嗪
临床应用
水肿:对轻、中度心源性水肿疗效较好,是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。
高血压疾病: 多于其他降压药合用,可减少后者的剂量,减少副作用。
可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症
特发性高尿钙症。
药理作用
作为利尿药,噻嗪类利尿药作用于远曲小管近端,抑制Na离子和Cl离子的重吸收而起到排钠利尿的作用,由于流入远曲小管和集合管的Na离子增多,就会让钠离子和钾离子的交换增多,故增加K离子的排泄,就会通过排尿的作用将其排除,但是它的其利尿作用强度中等,因此被称做中效利尿药,代表药物就是氢氯噻嗪
作为降压药,由于排Na离子使血管壁细胞内的Na离子含量减少,经过Na离子和Ca离子的交换,使细胞内Ca离子含量减少,所以血管平滑肌就会舒张,细胞内Ca离子的减少会使血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等的反应性降低,诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列腺素等。所以噻嗪类利尿药的降压机制除了血容量减少之外,一个重要的降压机制是降低外周血管阻力。它可用于早起的高血压,也可与其他降压药联合使用治疗重度高血压
不良反应
电解质紊乱(低血钾、镁、氯)、高尿酸血症 、代谢变化(高血糖,高血脂症)、过敏反应 、肝性脑病或肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min者禁用)。
举例
氢氯噻嗪
氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)有温和而确切的降压作用,作为基础降压药与其他降压药配伍可提高疗效,减少不良反应。还有抗利尿作用,能减少尿崩症患者的尿量,有时达50%。口服吸收迅速,但不完全。进入体内后分布于各组织,以肾脏含量最高,肝脏次之。一般口服1小时后产生利尿作用,约2小时后血药浓度达峰值,维持12~18小时。服用量的95%以原型从近曲小管分泌,由尿排出。
药物相互作用
1、本品引起的低血钾可增强洋地黄类药物的毒性。
2、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症
3、本品可升高尿酸及血糖水平,同用抗痛风药或降血糖药时应注意调整剂量。
4、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛交感神经节阻断药可减弱本品的利尿作用。
5、与多巴胺合用,利尿作用加强。
6、与降压药合用时,利尿降压作用均加强。
7、本品可使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。
8、与锂盐合用,因本品可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。
9、考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。
10、乌洛托品与本品合用,转化为甲醛受抑制,疗效下降。
11、本品可激动α受体的拟肾上腺素类药物合用,利尿作用减弱。
12、强心苷、胺碘酮等药物与本品合用时,应慎防因低钾血症引起的不良作用。
13、本品能增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。
14、与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
参考资料
最新修订时间:2024-03-07 07:43
目录
概述
简介
参考资料